吉林海外华人华侨专业人士肯谈及项目对接会项目统计表.DOCVIP

吉林省第七届海外华人华侨专业人士肯谈及项目对接会项目统计表 姓名 王江洪 国家/城市 多伦多 项目数量 3 抗失眠药沙利普隆原料药的生业化及北美市场开拓; 第三代含氟麻醉剂七氟烷、四氟乙烯，六氟丙烯单体及其聚合物的生产及工艺改进； 锂离子电池电解液主要的关键原材料六氟磷酸锂的生产及工艺改进。 ? 一、项目摘要 1、市场前景简介 沙利普隆为AHP 公司开发的失眠症治疗药，其制剂为胶囊剂，国外商品名: Sonata，规格有5mg及10mg。本品于1999年5月在丹麦和瑞典首次上市，后在德国，美国先后上市。失眠症影响了大约1/3的成年人口，从而产生一系列问题包括情绪易变、健忘、精神不集中、乏力等。失眠症甚至会导致抑郁或焦虑等严重的临床症状。失眠症严重地影响了人们的生活质量与健康。 沙利普隆用于失眠症的治疗具有疗效确切，不良反应少，安全性好的特点。本品的化学结构与传统的安眠药苯二氮卓类，巴比妥类及已知的其它安眠药无关。本品的生物半衰期为1小时，服药后很快被代谢，代之以正常自然的睡眠，消除了安眠药所常有的次日延醉效应。本品的安全性良好，连续服用本品12个月后停服无撤药症状，表明患者对本品无依赖性，而目前所使用的安眠药大多表现出撤药症状。沙利普隆进口价格昂贵，为满足广大失眠症患者的需要，研制开发沙利普隆十分必要。目前国内只有天津一家原料药生产企业能生产沙利普隆原料药，售价12000.00元人民币/公斤。沙利普隆原料药的合成路线完全成熟，已多次实验室生产，可规模化生产。 2、合成路线 沙利普隆（Zaleplon）的合成见参考文献资料[1-3]，工艺改进后的有效合成路线如下： 以N-（3-乙酰苯基）-乙酰胺与N，N-二甲基二甲缩醛反应生成3-二甲胺基-1-(3-N-乙酰胺基苯)-2-丙烯基-1-酮，接着3-二甲胺基-1-(3-N-乙酰胺基苯)-2-丙烯基-1-酮在NaH的还原作用下碘乙烷亲电取代得3-二甲胺基-1-(3-N-乙基-N-乙酰苯基)-2-丙烯基-1-酮，最后，3-二甲胺基-1-(3-N-乙基-N-乙酰苯基)-2-丙烯基-1-酮与3-氨基-4-氰吡唑在冰乙酸中回流8h关环得N-[3-（3-氰基吡唑并[1，5-a]嘧啶-7-基)-苯基]-N-乙基-乙酰胺，每步反应的具体操作及总反应方程式如下： 2. 详细操作步骤： 2.1乙氧次甲基丙二晴 （I） 依此将330g(1.0mol，M=66.06，d=1.049)丙二腈 (若无色不需要重蒸)，760g原甲酸三乙酯(1.0mol ，M=148.2，d=0.891)和1100g(2.16mol，M=102.09，d=1.082)乙酐加到5000mL三颈圆底烧瓶中，搅拌，加热至回流（110℃），2.5h后，旋转蒸去乙酐，剩余物冷却到80℃。加入175ml无水乙醇和5g活性碳搅拌回流10分钟，过滤(滤饼用25ml热的无水乙醇洗两次)。冰箱静置一夜直到结晶完全，过滤，白色晶体用无水冷乙醇洗二次，干燥，得产品420g，产率68.7%，mp：67-68℃。(max: 3033，2945(-CH2-CH3)，2236，2228(-CN)， 1611，1311，1260，1219，1009（C-O-C），883，592cm-1。 其它五步反应略。 二、创业创新团队基本情况 1、申报人情况 王江洪博士的工作经历 长期从事医药化工中间体及原料药的研发、生产及市场化，系统地对抗精神分裂症候选药物系列(clozapine-like compounds)、 抗失眠药物沙利普隆(Zaleplon)小试,中试及产业化, 第三代含氟麻醉剂七氟烷、四氟乙烯，六氟丙烯单体及聚合物，锂离子电池电解液主要的关键原材料六氟磷酸锂的生产及工艺改进，治疗心脑血管病的硫酸氯吡格雷原料药，降压药缬沙坦，(-Lapachone, Acyclovir, Zonisamide, Coelenterazin，sothiazole, N-hydroxymaleimide, Rosuvastatin， Tianeptine，Tenofovir等十多种医药中间体及原料药进行过开发，也对有机二阶，三阶非线性发光材料及相应高温聚合物材料，功能材料的合成及应用进行过研究。 其它已开发的系列有酞氰系列(phthalocynanines)，杂环取代聚丁二炔类功能材料系列(Polydiacetylences)等等。 在包括《Journal of Porphyrins and Phthalocyanines》、《Perking Transaction 1》、《Synthetic Metals》、《Journal of Materials Science》等学术刊物上发表论文39篇（其中，SCI收录论文篇）《One kinds of white