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Chapter 22anti-arrhythmic drugs(抗心律失常药) Contents for learning Introduction Drugs used ususally Department of pharmacology：辛志伟 PROBLEMS 1.抗心律失常药是如何发挥抗心律失常作用的? 2.常用药物各有哪些特点?主要用于治疗哪些心律失常? 3.抗心律失常药有哪些主要不良反应? 功能性： 心肌缺血区 形成单向传导阻滞 单向传导阻滞的存在和ERP的缩短是形成折返激动的原因。 折返激动可导致早搏(单次折返)、阵发性心动过速(多次折返)、扑动、颤动(多源性折返)。 （三）基因缺陷：基因缺陷可导致基因编码的离子通道功能异常，从而引起心律失常。Q-T间期延长综合征(LQTS)是目前第一个被确定由基因缺陷引起的心肌复极异常疾病。 （四）离子靶点假说：心肌细胞膜上有多种离子通道，这些离子通道的表达及功能的彼此平衡是心脏功能正常的基础。因此任一离子通道的表达或功能异常均可引起离子通道间平衡的破坏，从而导致心律失常的发生。 离子通道异常→心肌电生理异常→心律失常 （二）减少后除极与触发活动 1.阻滞Ca2+通道：可抑制后除极 2.阻滞Na+通道：可抑制触发活动 3.促K+外流：缩短APD，也可抑制后除极 （三）消除折返激动 1.促K+外流：增加膜电位，加快传导，消除单向传导阻滞。 2.抑制Na+内流和K+外流：减慢快反应细胞传导性，变单阻为双阻；并延长快反应细胞ERP，消除其折返 3.阻断?受体及抑制Ca2+内流：抑制房室结(慢反应细胞)传导性，变单阻为双阻；并延长其ERP，消除房室结折返。 常用Ⅰa类药物 常用Ⅰb类药物 常用Ⅰc类药物 常用?受体阻断药 常用延长APD药 常用钙通道阻滞药 心肌动作电位 常用抗心律失常药的作用 常用抗心律失常药的临床药理特征 常用抗心律失常药疗效比较 作用机理 【不良反应】 1.静注可致短时的恶心、头晕、颜面潮红、胸闷、呼吸困难等，常见，但一分钟内可消失。 2.吸入给药可诱发支气管收缩，加剧哮喘。支气管哮喘及阻塞性肺疾患者禁用。 3.诱发心律失常：偶致心动过缓、停搏、传导阻滞等。有病态窦房结综合征、房室传导阻滞者慎用。 Fig. Sect.3 Adverse effects of anti-arrhythmic drugs 一、共同不良反应 1.低血压：用量过大或静注过快，可因抑制心血管系统而致血压下降。 2.诱发心律失常：多见心动过缓、窦性停搏、房室传导阻滞。原有窦房结功能低下或房室传导阻滞者尤易发生，以ⅠC类最多见。 3.诱发或加重心衰：本类药多有负性肌力作用。 4.过敏： 奎尼丁－皮疹、紫瘢、呼吸困难 普鲁卡因胺－皮疹、药热、粒细胞减少 利多卡因－荨麻疹、血管神经性水肿、支气管 痉挛 普罗帕酮－淤积性肝损害 5.胃肠刺激： 奎尼丁、普鲁卡因胺、普罗帕酮、苯妥英钠等口服可致恶心、呕吐等，宜饭后服。 二、特殊不良反应 1.奎尼丁：金鸡纳反应，奎尼丁晕厥或猝死。 2.普鲁卡因胺：久用致红斑狼疮样综合征。 3.胺碘酮：肝炎、角膜褐色颗粒沉着、甲状腺 功能失调、间质性肺炎及肺纤维化。 4.利多卡因：中枢抑制、惊厥、呼吸抑制。 5.美西律：神经症状－震颤、眩晕、共济失调。 Summary（抗心律失常药的临床应用） 　　ⅠC类因易诱发心律失常，故应慎用，一般仅用于危及生命的室性过速型心律失常。其它药的应用应根据病人的心律失常类型来选药。 Tab. Questions 1.各类抗心律失常药是如何发挥作用的？ 2.为什么抗心律失常药又会诱发心律失常？ 3.下列心律失常的首选药是什么？ 窦性心动过速－　　 阵发性室上性心动过速－ 室性早搏－　 强心甙中毒性过速型心律失常－ Preparation Lessonsfor Next Class Chapter 26 Anti-CHF agents Back mV t(s) 0 1 2 3 4 激活A受体 激活G蛋白 激活K+通道 K+外流增加 胞膜超极化 激活GC 胞内cGMP增加 抑制某些神经递质(如谷氨酸)的释放 抑制CNS保护神经 房室结不应期延长，传导减慢，后除极减少；缺血区钙内流减少，能量产生增加；血管扩张等。 自律性下降 现知腺苷受体(A受体)有： A1、A2a、A2b、A3几个亚型。 腺苷的药理作用 Back + + 0 + 0 +++ + ++ + + ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? 0 + 0 0 +