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肾上腺受体阻滞剂ppt课件
市场:仅美国市场上就已经有数百种含有天然植物药成分的性保健产品。这些产品虽未取得药品批准文号,但作为治疗ED症的功能食品,同样在市场上取得不俗的销售业绩。美国近年来的性保健产品市场总销售额每年大约有20亿~30亿美元。 制剂:治疗ED症的性保健产品已发展成包括透皮药贴、口服液和外用剂(通常为水-醇混合提取抗ED植物药的精华)等若干种,这些产品不仅在美国、欧洲市场销售良好,在欧美以外国家也有一定的需求。 美国一保健品公司推出一种名为“万艾可替代品”的全天然原料加工的ED治疗剂。据介绍,该产品由育亨宾、玛咖、淫羊藿等植物提取物再加上精氨酸等调和而成。这种产品可以长期服用,副作用轻微,对ED症有良好的效果。市场上的售价每瓶(60粒)仅为25美元,上市后深受消费者欢迎。 分 类 1.按对受体的选择性分: ① 选择性阻断β1:美托洛尔、 阿替洛尔 ② 阻断β1和 β2:普奈洛尔、纳多洛尔、噻吗洛尔 、吲哚洛尔 ③ 阻断β(β1和 β2 ) 和α受体 :拉贝洛尔 第二节 β受体阻断药 2. 按有无内在拟交感活性分 ①有内在拟交感活性:吲哚洛尔,醋丁洛尔; ②无内在拟交感活性:普萘洛尔、美托洛尔等。 内在拟交感活性(ISA) 有的β受体阻滞剂与β受体结合后除能阻断受体外,对β受体也有部分激动作用,这种作用也称内在拟交感活性(ISA)。 ISA作用一般较弱,常被其β受体阻断效应所掩盖。 如先将体内儿茶酚胺递质耗竭,具ISA作用的药物将表现出激动的效应。 有ISA作用的药物在临床应用时,其抑制心脏,减慢心率、收缩支气管等效应一般比无ISA作用的药物弱。 常用 ?受体阻断药的药理学特征比较 药物 受体选择性 内在拟交感活性 首过消除(%) 生物利用度(%) t1/2(h) 普萘洛尔 ?1,?2 0 60~70 30 3~4? 阿普洛尔 ?1,?2 ++ 90 10 2~5 吲哚洛尔 ?1,?2 ++ 10~20 90 3~4? 美托洛尔 ?1 0 25~60 40~75 3~4? 醋丁洛尔 ?1 + 30 20~60 2~4 拉贝洛尔 ?1,?2,?1 + 60 20~40 4~6 药 理 作 用 1. β受体阻断作用 2.内在拟交感活性 3.膜 稳 定 作 用 4.其 他 掌 握 β受体阻断作用 作 用 受 体 ①心脏↓ ②血管收缩 ③支气管收缩 ④脂肪分解↓ ⑤糖原分解↓ ⑥肾素释放↓ β受体阻断作用 作 用 受 体 ①心脏↓ β1受体↓ ②血管收缩 β2受体↓,α受体占优势 ③支气管收缩 β2受体↓ ④脂肪分解↓ β1受体↓ β3受体↓ ⑤糖原分解↓ β2受体 ⑥肾素释放↓ β1受体↓ 1. β受体阻断作用: (1)抑制心血管系统: 心脏:(-)β 1 心率↓,收缩力↓,传导↓ 血管:(-)β2 血管收缩(肝、肾、骨骼 肌、冠状血管) 上述作用取决于交感神经张力 BP↓ ↓耗氧 (2) 支气管平滑肌(收缩): 阻断β2 受体→增加支气管阻力→ 加重哮喘 (3) 减慢代谢: ① 糖尿病:抑制糖原分解,对抗Adr引起的血糖升高。但能掩盖胰岛素引起 的低血糖反应。 ② 甲亢:↓对儿茶酚胺的敏感性; 抑制T4 →T3(T4脱碘成T3产生生理效应) (4) 肾素释放(-): 阻断肾小球旁器β1受体, 抑制肾素释放
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