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第三十章 组胺和抗组胺药

受体类型 分 布   效应 H1 内脏平滑肌 收缩 皮肤粘膜血管 扩张 心房、房室结 收缩增强、传导减慢 H2 胃壁细胞 胃酸分泌增加 血管 扩张 心室、窦房结 收缩增强、心率加快 H3 中枢与外周神经末梢 负反馈调节组胺合成、释放 苯海拉明 1.抗组胺(过敏)作用: 表7-2 常用H1受体阻断药作用特点比较 药物 抗组胺 镇静催眠 抗晕动止吐 抗胆碱 作用持续时间(h) 第一代 苯海拉明 ++ +++ ++ +++ 4~6 异丙嗪 ++ +++ ++ +++ 6~12 氯苯那敏 +++ + - ++ 4~6 曲吡那敏 +++ ++ - - 4~6 第二代 西替利嗪 +++ - - - 7~10 左卡巴斯汀 +++ - - - 12 阿司咪唑 +++ - - - 10(d) 特非那定 +++ - - - 12~24 依巴斯汀 +++ - - - 24 3、镇静催眠 选苯海拉明、异丙嗪等。 4、人工冬眠 异丙嗪。 【作用及应用】 2.抗晕止吐作用 (1)皮肤黏膜变态反应性疾病, 如荨麻疹、 过敏性鼻炎等效果较好。 (2)对药疹、接触性皮炎及昆虫咬伤引起皮肤瘙痒和水肿有一定的疗效。 (3)对输血或输液引起的过敏性反应有防治作用。 对过敏性哮喘疗效较差,对过敏性休克疗效更差。 注 呕吐(晕动病、妊娠呕吐和放射病有效) 失眠 (尤其适用于变态反应性疾病所致者) 3.中枢抑制作用 联系实际:“白加黑”的组成成分有何不同 请同学总结止吐药 重点内容 双边活动 【不良反应】 1.中枢症状:思睡、头晕、乏力、反应迟钝。 避免驾车、船及高空作业。 2.胃肠道反应:口干、厌食、恶心、呕吐、腹泻或 便秘等。 3.刺激性:宜作深部肌注!。 注: +++ 强; ++ 中; + 弱; - 无 驾驶员、飞行员、高空作业人员禁用苯海拉明、异丙嗪,可选阿司咪唑、特非那定 H2受体阻断药 西咪替丁 cimetidine,甲氰咪胍 雷尼替丁 ranitidine,甲硝呋胍 法莫替丁 famotidine, 尼扎替丁 nizatidine, 罗沙替丁 roxatidine 【药理作用】 1.本类药物竞争性拮抗H2受体,能抑制组胺引 起的胃酸分泌,对五肽胃泌素,M胆碱受体激 动剂所引起的胃酸分泌也有抑制作用。 ↓胃酸作用的比较: 西咪替丁雷尼替丁、尼扎替丁法莫替丁 1)对抗组胺对心脏的正性肌力、正性频率作 用;部分对抗组胺的舒血管及降压作用; 2)调节免疫作用(阻断T细胞上的H2受体) 2.

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