第03章药理学200针灸中西医7年制.ppt

第 3 章 药物效应动力学??Chapter 3 Pharmacodynamics 药物效应动力学( Pharmacodynamics ) 第一节 药物的基本作用 药理效应的基本类型 指药物引起机体(器官、组织水平)产生效应范围的专一性或广泛程度。 异丙肾上腺素 激动支气管平滑肌β2受体 激动骨骼肌血管平滑肌β2受体 直接效应与间接效应 直接效应: 药物对它所接触的器官、细胞产生的作用； 间接效应: 通过机体反射机制或生理性调节间接产生的效应。 治疗作用分类 对因治疗(etiological treatment) 是指消除原发致病因子的治疗。 对症治疗(symptomatic treatment) 是指改善疾病症状的治疗。 “急则治其标，缓则治其本，标本兼治” 替代疗法(substitution therapy) 补充疗法(supplement therapy) 第二节 量效关系(剂量与效应关系) 量效关系(dose-effect relationship) 药物的药理效应与其剂量或血药浓度之间关系。 以药理效应的强度为纵坐标、药物剂量或血药浓度为横坐标绘图，称量效曲线(dose effect curve) 。 量反应和质反应 药理效应根据效应的性质不同分为量反应和质反应。 量反应量效曲线的分析 阈浓度(阈剂量,最小有效浓度)是指能引起效应的最小药量或最小药物浓度。 个体差异(individual variability) 生物的个体差异现象普遍存在，药理效应也是如此，如给予同等药量，不同个体间的效应强弱存在明显差异；达到相同效应所需的药量在不同个体间也存在明显差别。 效能和效价 效能(efficacy) 或称最大效应， 为药物的药理效应的最大值(Y轴最高点) 。 质反应有关概念 半数有效量(50% effective dose，ED50) 引起50%实验对象出现有效（或阳性）反应的药量。 半数致死量(50% lethal dose，LD50) 反映药物的急性毒性大小。 半效剂量(半效浓度, 半最大效应浓度) 在量反应指能引起50%最大反应强度的药量。 治疗指数与安全范围 治疗指数(therapeutic index, TI) LD50∕ED50 , 用以表示药物的安全性。 安全范围 (margin of safety) LD5∕ED95的值或LD5～ED95之间的距离, 表示药物的安全性。 提示： 在对数浓度下，等长尺度的倍数相等。注意箭头的尺度和方向。 构效关系(structure activity relationship)  是指药物的结构与药理活性或毒性之间的关系。 化学结构相似的药物与相同的靶点可通过分子间力的相互作用相结合，引起相似或相反的效应。 药物作用机制(mechanism of action) 药物作用起始到效应产生的过程。 药物与机体细胞结合的部位称为药物作用的靶点（target），药物可以结合的靶点几乎涉及生命代谢活动过程所有环节，可作用在器官、组织、细胞和分子水平，包括受体、酶、离子通道、核酸、载体、免疫系统、基因等。 药物作用机制的种类 1. 理化反应。抗酸药, 活性碳吸附。 2. 参与或干扰细胞代谢。维生素,铁剂等。 3. 影响生理物质转运。马普替林抑制NA摄取。 4. 对酶的影响。卡托普利抑制ACE。 5. 作用于细胞膜的离子通道。 6. 影响核酸代谢。抗肿瘤药，抗菌药。 7. 非特异性作用。消毒防腐药。 8. 基因治疗药物。 9. 作用于受体 （药物作用的主要靶点）。 第三节 药物与受体 特异性介导细胞信号转导的功能蛋白质。 位于细胞膜上、细胞器膜上、细胞桨内。 由一个或数个亚单位(subunit)组成。 分子上有特殊的立体构型，称为结合位点或受点(receptor site)。 配体 配体(ligand，又称配基): 与相应受体结合的化学物质。可以是小分子化合物、蛋白质、糖类或脂类等。一般为游离态。 受体的特性 1.灵敏性(sensitivity): 很低浓度便可产生显著效应. 1pmol-1nmol/L 2.特异性(specificity): 与有限种类的配体结合. 3.饱和性(sat