单唾液酸四己糖神经节苷脂Kathy2018年0702.pptx

51634神经节苷脂简介不良反应临床应用主要内容2作用机理用法用量禁 忌神经节苷脂神经节苷脂GM的发展简史70年代初发现神经重塑功能，打破神经不能再生论断90年代初GM使瘫痪大鼠直立行走，被誉为脑科学的里程碑1942年Klenk发现神经节苷脂(GM代日本科学家发现哺乳动物大脑中GM含量最高70年代末GM被成功提取应用于临床1994年中国成功提取GM神经节苷脂简介神经节苷脂简介 神经节苷脂是含唾液酸的鞘糖脂，神经系统含量最丰富； 根据所含唾液酸的不同分为GM（单唾液）、GD（二唾液）、GT等； 根据糖基数目不同分为GM1（4糖基）、GM2（3糖基）、GM3（2糖基）； 外源性神经节苷脂中，只有GM1可以通过血脑屏障（BBB），GM1参与 神经系统发育、神经突生长、信号传导等多种功能。神经酰胺寡糖唾液酸神经节苷脂简介GM1作用机制是 促进“神经重构neuroplasticity”（包括神经细胞的生存、轴突生长和突触生长）。 对损伤后继发性神经退化有保护作用； 对脑血流动力学参数以及因损伤后导致脑水肿有积极的作用； 可以通过改善细胞膜酶的活性、减轻神经细胞水肿；动物实验显示可改善帕金森氏病所致的行为障碍。神经节苷脂简介企业商品名规格（注射液）规格（粉针）备注阿根廷施捷因5ml:100mg 2ml:20mg无注射液原研巴西重塑杰5ml:100mg 2ml:20mg无注射液原研齐鲁制药申捷2ml:20mg 2ml:40mg5ml:100mg40mg 100mg无哈尔滨医大博司捷2ml:20mg 2ml:40mg5ml:100mg20mg 40mg100mg冻干粉无针首仿长春翔通北京四环西南药业吉林英联无2ml:20mg 无 无北京赛升无2ml:20mg 无棕色安瓿包装GM1原研药品：重塑杰施捷因GM1 的主要成分为猪脑中提取制得的一种鞘糖脂。是中枢神经系统细胞中存在的众多神经节苷脂的一种。GM1 在中国最初使用来自进口，由巴西 TrbPharmaIndQuimica E Farmaceutica Ltda. 生产，商品名为「重塑杰」。世界范围内，该产品仅在中国、巴西和阿根廷上市，而中国的销量占该产品在全球销量的 99%。?主要是用于中枢神经系统损伤恢复和帕金森综合征的治疗，然而，因为据称 GM1 具有轴突生长和亲神经元性质（并没有确切临床研究证实），在临床上的适应证范围极其广泛，在医院使用量大，销量增长速度惊人，引发国内数 10 家企业仿制。没有国家统一的质量标准、各厂家产品的含量测定和有关物质检查标准也不一致。14433神经节苷脂简介不良反应临床应用主要内容2作用机理用法用量禁 忌2017 年 10 月，由阿根廷 TRB Pharma S.A. 生产进口的 GM1 再次被 CFDA 因产品存在质量安全风险而通报，并暂停销售使用。2017 年 10 月，由阿根廷 TRB Pharma S.A. 生产进口的 GM1 再次被 CFDA 因产品存在质量安全风险而通报，并暂停销售使用。作用机理GM1作用机理保护细胞膜神经细胞膜的天然组成成分，调节细胞膜内蛋白质的功能，起稳定和加强脂质膜双层结构的作用神经节苷脂调控离子通道维持中枢神经细胞膜上的Na+-K+-ATP酶及Ca2+-Mg2+-ATP酶的活性，防止细胞内Ca2+积聚，加强膜稳定性，纠正离子失衡，降低水肿神经重构神经细胞的生存、轴突的生长、突触的生长减少自由基提高平均动脉压，改善脑组织局部血流量，对Ca2+有高度亲和性，能减少Ca2+内流，减少自由基生成对抗兴奋氨基酸GM1可以对抗脑损伤后谷氨酸功能亢进，提高多巴胺能和胆碱能功能，抑制蛋白激酶C活性和转移，减少对神经细胞的神经毒性作用14433神经节苷脂简介不良反应临床应用主要内容2作用机理用法用量禁 忌临床应用科室应用广，临床上可用于以下科室：神经外科：颅脑损伤、自发性蛛网膜下腔出血、脊髓损伤等神经内科：脑血管疾病、周围神经病变、脊髓炎等老 年 科：神经变性疾病（帕金森病、阿尔兹海默病）骨 科：脊髓损伤 等儿 科：缺血缺氧性脑病、小儿脑瘫等血液内科、急诊中心、风湿免疫科、耳鼻喉科、肿瘤科、外科等等由于疗效、安全性的不确定以及单价较高，GM1 还被多省市纳入「辅助与重点监控用药目录」，被监控次数高达 14 次。适应症博司捷申捷神经系统损伤和修复的首选用药能顺利通过血脑屏障适应症：用于治疗血管性或外伤性中枢神经系统损伤；帕金森病○ 脑损伤、脊髓损伤○ 脑血管意外○ 帕金森病、老年痴呆○ 新生儿缺氧缺血性脑病○ 小儿脑瘫○ 周围神经损伤○ 其他原因引起的神经系统损伤20