绝经后er晚期乳腺癌内分泌治疗指南解读图文课件.pptVIP

氟维司群可抑制ESR1突变的ERα转录达到抑制肿瘤效果 ERα可以在没有激素存在的情况下激活 ，作用于雌激素而非ER的药物无法发挥疗效，而直接靶向于ER的药物, 如足剂量的氟维司群, 对ERα突变的患者可能仍然有效 基础研究提示，氟维司群可明显抑制ESR1突变株的生长 Toy W, et al. Nat Genet. 2013 Dec;45(12):1439-45. 靶向药物提高内分泌疗效：靶向选择性 研究名称 治疗 PFS (月) 相关通路 BOLERO-2 EVE + EXE vs. PBO + EXE 6.9 vs. 2.8 PI3K-mTOR PALOMA-1 Palbociclib+Let vs. Let 20.2 vs.10.2 细胞周期调节 PALOMA-2 Palbociclib+Let vs. Let 24.8 vs.14.5 细胞周期调节 PALOMA-3 Palbociclib+Ful vs. Ful 9.2 vs.3.8 细胞周期调节 BELLE-2 Buparlisib+Ful vs. Ful 6.9 vs. 5.0 PI3K 克服耐药的研究主要集中在雌激素受体下调剂氟维司群或针对不同信号通路的靶向药物，例如mTOR抑制剂依维莫司、CDK4/6抑制剂Palbociclib帕泊昔布、PI3K通路抑制剂等新的内分泌治疗策略的有效性。BELLE-2氟维