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铜、钆元素螯合物研究 常用金属螯合剂 铜元素螯合物[1] 1. DOTA历来被用作一种有效的螯合剂用于各种放射性金属，包括铜（II）的同位素。 2. NOTA除了适用于Ga标记，还比较适合于二价铜标记。 3. CBTE2A (CB-TE1A1P and CB-TE2P)——在酸解络合实验中显示出极好的稳定性、NOTA、以及笼状分子（Diamsar）也比较适合铜元素标记 稳定性研究 37摄氏度，将合成探针溶解在搅动的人体血清当中（550rmp），1小时、20小时测量其血液中的浓度。 Diamsar螯合稳定性优于DOTA 活体内实验，Diamsar螯合稳定性优于以稳定性著称的DOTA[2] 在pH=4.6的0.01M的醋酸盐缓冲液，67Cu2+/ Cu2+交换的半衰期比较，67Cu-NOTA被认为是比67Cu-TETA慢约60倍、比67Cu-DOTA比慢的290倍[3]。 稳定性总结比较 AzapaDOTA DiamsarDOTA NOTATETADOTA 钆元素螯合物研究[4] 通过液相发散法制得第三代肽类树状大分子(G3)，其外围氨基分别用两种不同保护基团保护，且两种保护基团（Boc、Cbz）的个数比精确控制为18∶ 6，通过选择性脱去保护基团，其中一种氨基与DTPA、DOTA 偶联，或与丁二酸酐反应，并与金属离子钆螯合，制得G3-18Gd-DTPA-6COOH，G3-18Gd-DOTA-6COOH 两种肽类树枝状磁共振成像(MRI) 分子探针. 他们拥有优良的弛豫时间，是Gd-DOTA的三倍 保护剂 保护剂 已应用于临床的6种小分子钆螯合物 参考文献5 Gd-EDTA[6] 合成和表征了4种新型非离子型L-赖氨酸长链烷基酯的双EDTA酰胺-钆配合物作为MRI造影 剂，配合物都有较好的水溶性和稳定性，纵向弛豫效能高出Gd-DTPA 45％一65％。 Ga常用配体总结 通过临床上和目前研究的情况，Ga常用配体有DOTA、EDTA、DTPA及他们的一些衍生物。 参考文献 Gwendolyn A. Bailey, et al.. H2azapa: a Versatile Acyclic Multifunctional Chelator for 67Ga, 64Cu,111In, and 177Lu [J], Inorganic Chemistry,12575~12589. shuanglong liu，et al..The Efficient Synthesis and Biological Evaluation of Novel Bi-Functionalized Sarcophagine for 64Cu Radiopharmaceuticals[J],Theranostics,2012,2(6),589~ 596. Vidhi Maheshwari, Jason L.J. Dearling, S. Ted Treves, Alan B. Packard. Measurement of the rate of copper(II) exchange for 64Cu complexesof bifunctional chelators[J], Inorganica Chimica Acta, 2012(393), 318–323 4.佘汶川等.肽类树状大分子磁共振成像探针的合成与功能化[J],高分子学报，2011,2（2），157~165. 5. 俞开潮等.用于磁共振成像对比增强的造影剂研发进展[J],波谱学杂志，2004，21（4），505~525. 参考文献 6. 周锦兰等. 非离子型L-赖氨酸长链酯-双EDTA酰胺钆配合物的合成与弛豫效[J],2010(8),1237~1241. THANK YOU! * Azapa在小鼠体内的含量更高，清除速率较慢！在肝脏、小肠及肾脏中的含量最高！Dota在小鼠体内的含量一直比较低，清除速率太快，15min内已经清除大半，在肝脏肾脏中含量较高！ * Azapa在小鼠体内的含量更高，清除速率较慢！在肝脏、小肠及肾脏中的含量最高！Dota在小鼠体内的含量一直比较低，清除速率太快，15min内已经清除大半，在肝脏肾脏中含量较高！