第七章抗胆碱酯药和胆碱酯酶复活药.pptVIP

Neostigmine（新斯的明） 1. Pharmacological effects ①cholinesterase inhibitor ②very strong effect on skeletal muscle --direct activating N2 receptors --release ACh at the motor nerve endings（运动神经） ③strong stimulating effect on gastrointestinal tract（胃肠道平滑肌） and gallbladder smooth muscle（胆囊平滑肌） Pyridostigmine（吡斯的明） 1.Similar and weaker than neostigmine 2.Duration is longer? 3.Clinical Uses ①myasthenia gravis? ②postoperative intestinal distention and urinary retention ③less side effects Physostigmine(毒扁豆碱，又称Eserine） Clinical Uses ①glaucoma（青光眼） ②awakening of traditional Chinese herb anesthesia （中药麻醉的催醒） ③atropine intoxication * * Chapter 7cholinesterase inhibiting drugs cholinesterase reactivators第七章 抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药 TAISHAN medical university zhangfeng Cholinesterase（胆碱酯酶，AChE） acetylcholinesterase（乙酰胆碱酯酶）也称真性胆碱酯酶：主要存在于胆碱能神经末梢突触间隙。 Pseudocholinesterase（假性胆碱酯 酶）：主要存在于血液及肝脏中。 新斯的明抑制胆碱酯酶过程示意图 I.易逆性抗胆碱酯酶药 2. Clinical Uses ①myasthenia gravis （重症肌无力） ②Postoperative ileus（术后肠梗阻） and urinary retention（尿潴留） ③ Paroxysmal supraventricular tachycardia（阵发性室上性心动过速） ④Overdosage of muscle relaxants ⑤Atropine intoxication 3. Side Effects large dosage----nausea（恶心）, vomiting（呕吐）, abdominal pain（腹痛）,HR , fibrillation of muscle fibers（肌束颤动）, “cholinergic crisis”（胆碱能危机） 4. Contraindications ①Mechanical intestinal obstruction (ileus) （机械性肠梗阻） ②urinary obstruction（尿路阻塞） ③bronchial asthma（支气管哮喘） 病例讨论 Ⅱ.难逆性抗胆碱酯酶药 Organophosphates (有机磷酸酯类，OPs ） 1.Classification ① Organophosphorus --dipterex（敌百虫）,rogor（乐果）,DDVP, Parathion（对硫磷）, Malathion（马拉硫磷） --used as an insecticide. --rapidly absorbed– skin, respiratory,GI etc. ② Nerve gases --tabun（塔崩）, sarin（沙林）, soman（梭曼） 有机磷酸酯类抑制胆碱酯酶过程示意图 2. Mechanism of Organophosphate Intoxication ①With exposure to Ops anticholinesterase agents, the enzyme (AChE) is phosphorylated（使磷酸化）and becomes unable to function. ②Acetylcholine build-up,which causes interfer-ence with nerve impulse transmissio