白杨素衍生物的合成及其抗肿瘤活性-中国药科大学学报！.PDF

学 报 ２０６ ＪｏｕｒｎａｌｏｆＣｈｉｎａＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌＵｎｉｖｅｒｓｉｔｙ　２０１１，４２（３）：２０６－２１２ 白杨素衍生物的合成及其抗肿瘤活性 任　杰，程　虹，王　炜，胡　昆 （常州大学制药与生命科学学院，常州２１３１６４） 摘　要　利用ＢａｋｅｒＶｅｎｋａｔａｒａｍａｎ重排法，以２，４，６三羟基苯乙酮为原料，经羟基保护、酰化、重排、成环、脱保护５步 反应全合成白杨素。以白杨素为骨架，再利用７位羟基的活性，在 Ｃ７位引入水溶性基团———烷胺基，设计合成了未见文 １ １３ 献报道的２１种白杨素系列衍生物８ａ８ｕ，其结构经 ＨＮＭＲ、ＣＮＭＲ、ＩＲ和 ＭＳ确证。采用ＭＴＴ法评价了目标化合物对 ＨＣＴ１１６（人体结肠癌细胞系），ＨｅＬａ（人体宫颈癌细胞系），ＤＵ１４５（人体前列腺癌细胞系），ＳＧＣ７９０１（人体胃癌细胞系）和 ＨＥＫ２９３（人胚肾细胞系）的抗肿