抗血小板凝集药物地新进展.pptVIP

抗血小板药物分类及作用机理 药物的分类比较 1、血栓素A2抑制剂：阿司匹林。 2、磷酸二酯酶抑制剂：双嘧达莫、西洛他唑。 3、二磷酸腺苷(ADP)P2Y12受体拮抗剂： 噻吩吡啶类药物：噻氯匹定、氯吡格雷、普拉格雷。 非噻吩吡啶类药物：替格瑞洛。 4、血小板糖蛋白(GP)Ⅱb/Ⅲa受体拮抗剂： 非特异性结合的嵌合单克隆抗体：阿昔单抗。 特异性结合的低分子多肽：依替巴肽。 非肽类拮抗剂药物：替罗非班、拉米非班。 药物的分类比较 抗血小板聚集药物的研发原则： 抗血小板效果强，影响因素小，不良反应发生率低，特别是出血风险低，方便使用的药物。 最新的抗血小板药物 2014年5月8日默沙东公司的沃拉帕沙获FDA批准。 沃拉帕沙是一种首创的蛋白酶激活受体1（PAR-1）拮抗剂，是一种抗血小板制剂。 研发目的：提高抗血小板聚集强度同时降低出血风险。 禁忌：禁用于中风病人，短暂性脑缺血以及脑出血患者和重度肝功能损害患者。 血小板活化图 血小板糖蛋白(GP)Ⅱb/Ⅲa受体拮抗剂 抗血小板聚集路径的最终端药物。 抗血小板作用最强大，出血风险也较高。 无口服制剂，只有注射剂，限制了其使用范围。一般只用于围术期和高危转运患者，出血风险低并伴有形成血栓风险高的人群获益最大。 该类药物原形肾排泄，肌酐清除率30ml/min时，要减半剂量使用。 ※20