【药品名】卡培他滨【英文名】Capecitabine.PDFVIP

【药品名】卡培他滨 【英文名】Capecitabine 【别名】希罗达；氟尿嘧啶氨基甲酸酯；米培西他滨；Xeloda； FluoropyrimidineCarbamates 【剂型】片剂：50mg，150mg。 【药理作用】卡培他滨本身无细胞毒性，而是在体内经过三步酶促反应途径转 化为活性分子 5-FU后发挥抗肿瘤作用。
 【药动学】口服本品后经小肠壁以原形吸收。吸收迅速，t 为0.3～3h，范围
 )，范围为 2.7～ 较广 (≥70%)。服用约2h后可达到平均最大浓度值(C 4.0μg/ml。进入体内后本品主要在肝脏和肿瘤组织首先通过羧酸酯酶转化为 5′-脱氧-5-氟尿苷，然后再经胞苷脱氨酶转化为 5′－脱氧－5－氟胞苷，再 在肿瘤细胞内的胸苷磷酸化酶作用下转化为 5-氟尿嘧啶。卡培他滨的代谢产物 主要由肾排出，71%在尿中恢复原形，α-氟-β-丙氨酸为其主要代谢产物(52%) 【适应症】1.乳腺癌，目前主要用于对紫杉醇和含蒽环类方案耐药的晚期乳腺 癌。2.结、直肠癌。 【禁忌症】1.对本