解决NSAIDs百年难题2016...pptVIP

解决NASIDs百年难题 —选择性COX-2抑制剂 辉瑞医学信息沟通专员 郑彬彬 1961年 建立全球总部 14种产品全球处方量第一 1998年 万艾可－针对勃起功能障碍的突破性治疗药物 1998年全球第一个选择性COX-2抑制剂西乐葆上市 2000年-- 2003年辉瑞与华纳兰伯特公司，与法玛西亚联合 2009年年初—并购惠氏 每年治疗1.5亿名患者 排名第一－世界上规模最大的以研发为基础的制药企业 辉瑞纽约总部 全球第一:多个里程碑 全球第1种注射用选择性COX-2 抑制剂5 辉瑞抗炎镇痛领域的重磅创新药物 全球第1的神经病理性疼痛治疗药物6 $28亿/年2 全球首个TNF抑制剂3 全球处方药十大畅销排名No.5，$64亿/年4 全球第1种选择性COX-2抑制剂1 $24亿/年2 1.徐建国等，《疼痛药物治疗学》：156 2. Pfizer Inc.2009 Financial Report：23P 3.林金盈. 中国医院药学杂志, 2007; 27(9): 1285-1287. 4.2009年IMS数据 5. Dirk O.Stichtenoth,et al. Drugs.2003;63(1):33-45. 6. 消化道不良反应成为困扰非选择性NSAIDs临床应用的主要问题 科学家成功克隆环氧酶COX-1的同工酶COX-2 1 世界第一个NSAIDs阿司匹林诞生1 西乐葆?获SFDA批准在中国上市 塞来昔布：目前全球唯一FDA批准使用的选择性COX-2抑制剂 2 挑战非选择性NSAIDs胃肠损伤的百年难题 1 全球第一个选择性COX-2抑制剂--西乐葆? (塞来昔布)获FDA批准在美国上市 1 NSAIDs纷纷面世，包括布洛芬、吲哚美辛、双氯芬酸、萘普生、萘丁美酮等 1 1899年 1960’- 1998年 1990 ’- 初 2001年 徐建国等，疼痛药物治疗学，2007：131，156 Recommendations for Use of Selective and Nonselective Nonsteroidal Antiinflammatory Drugs: An American College of Rheumatology White Paper. 2008:1058-1073 Dirk O. Stichtenoth,et al. Drugs. 2003;63(1):33-45 NSAIDs百年历程 非选择性NSAIDs消化道损害特点: 1早 2高 3危害 一早 — 发生早： 上消化道损害，短期服用即可发生 健康人服用萘普生1周，即有19%的患者 出现镜下胃溃疡1 下消化道损害，不但发生早，而且更 具有普遍性 健康人服用双氯芬酸2周，即有75%的患 者出现小肠损伤3 胃溃疡2 小肠损伤2 Simon LS,et al. Arthritis Rheum.1998;41:1591-1602. 图片由北京协和医院消化科医生郭树彬提供. Gastroenterology. 2005 May;128(5):1172-8 非选择性NSAIDs消化道损害特点: 1早 2高 3危害 二高 — 发生率高： 消化不良平均发生率为10-12%，最高可达50%1 服用2个月以上非选择性NSAIDs，平均镜下胃溃疡发生率为21%2 三危害 — 隐匿性强，后果严重： 美国1997年ARAMIS研究 因不良反应入院的患者中，81%在严重发作前没有征兆3 美国每年约有16500人死于非选择性NSAIDs相关并发症3 服用非选择性NSAIDs的患者，每年胃肠道事件相关的死亡率： OA-0.1%；RA-0.2%3 Singh and Rosen Ramey. J Rheumatol Suppl. 1998;51:8-16. Tramèr MR et al. Pain. 2000;85:169-182. Singh G,et al. The Journal Rheumatology 1999;Vol 26(56):18-24 塞来昔布 — FDA批准的全球第一个选择性COX-2抑制剂  独特作用机制成就卓越品质 塞来昔布治疗剂量下选择性抑制COX-2，不抑制 COX-1的生理功能 徐建国等，《疼痛药物治疗学》,2007:13