苏奇唑来膦酸注射液絮用法指南.pptVIP

* 1.首次使用本品时应密切监测血清中钙、磷、镁以及血清肌酸酐的水平，如出现血清中钙、磷和镁的含量过低，应给予必要的补充治疗 2.伴有恶性高钙血症患者给予本品前应充分补水，利尿剂与本品合用时只能在充分补水后使用，本品与具有肾毒性的药物合用时应慎重 3.接受本品治疗时，如出现肾功能恶化，应停药至肾功能恢复至基线水平 * 【药物相互作用】 本品与氨基糖苷类药物合用时应慎重，因氨基糖苷类药物具有降低血钙的协同作用，可能延长低血钙持续的时间；与利尿剂合用时可能会增大低血钙的危险性；与沙利度胺合用时会增加多发性骨髓瘤患者肾功能异常的危险性。 【药物过量】 患者接受高剂量本品可能引起血清中钙、磷和镁的水平过低，可通过静脉给予葡萄糖酸钙、磷酸钾或钠以及硫酸镁来补充。此外，高剂量的本品会增加肾毒性的危险性。唑来膦酸单剂量给药不得超过4mg。 * 起效快、作用时间长，用药时间短及耐受性好 国家医保西药乙类 产品简介 ?规 格: 4mg（西林瓶装，1支/盒） 5ml︰4mg（安瓿装，5支/盒） ?活性成份:唑来膦酸 化学结构和特点 双膦酸盐 活性基本结构 增强了抗骨吸收的强度 第3代 环状特征 药代动力学 ?平均血浆浓度与剂量成正比 血浆中唑来膦酸浓度的降低符合三相消除过程 2-16mg范围内，血浆中药物浓度-时间曲线下面积（AUC0-24h）与给药剂量呈正比 ?与人血浆蛋白结合率大约为22%,与人血细胞的亲和率低 ?在体内不经过生物转化，主要以原形经肾脏排泄 24小时内尿液中平均回收率为39±16% 肾脏清除率为3.7±2.0L/h 清除率与剂量无关而取决于肌酸酐清除率 多重药理作用 癌细胞 骨组织 破骨细胞 溶骨性破坏 骨骼中钙盐 骨痛 骨折 高钙血症 血液 淋巴 激活 苏奇 三重功效 ?肿瘤骨转移 恶性肿瘤骨转移是晚期肿瘤的常见疾病 常见于乳腺癌、肺癌、前列腺癌、多发性骨髓瘤等等 ?恶性肿瘤引起的高钙血症 约有10%-20%的恶性肿瘤患者在病程的某一阶段会出现HCM 在晚期肿瘤患者中，HCM的发生率为20%-40% ?骨质疏松症 据我国部分省市统计，60岁以上的老年人骨质疏松症发病率约为59.89% 每年因骨质疏松症而并发骨折的发病率约为9.6%，并有逐年增高的趋势 血清钙浓度高于2．75mmo1/L 与传统的双膦酸盐药物比较 第几代 药品名称 抗骨吸收强度 1 依替膦酸钠 1 2 帕米膦酸二钠 100 3 唑来膦酸 20000-100000 帕米膦酸二钠 唑来膦酸 60-90 4 ?唑来膦酸的优势： 强力抗骨吸收 提高给药时效 2h 15min ?一次给药量 ?给药时间 有效减少和延迟多种实体瘤骨转移 ?给药迅速，作用持久，每月只需一次 2003年10月至2004年10月注射用唑来膦酸的随机双盲、多中心Ⅱ期临床研究（以帕米膦酸二钠为阳性药平行对照组） 武汉大学中南医院国家药品临床研究基地： 武汉大学中南医院 中日友好医院 大连医科大学第一附属医院 大连医科大学第二附属医院 江西医学院第二附属医院 皖南医学院弋矶山医院 恶性肿瘤溶骨性骨转移疼痛安全有效的药物 治疗恶性肿瘤骨转移疼痛的总有效率 P﹥0.05，无显著性差异 安全性评价 给药后试验组和对照组不良反应主要都是发热、恶心呕吐、乏力、全身酸胀不适等，未见明显心、肝、肾功能损害，患者耐受性好，无严重不良事件发生，且两组间差异无显著性，P﹥0.05 据中国医学论坛报相关文献报道证实：唑来膦酸对乳腺癌和多发性骨髓瘤疗效确切，也是唯一证明对前列腺癌骨并发症有效的双膦酸盐，能显著提高肿瘤患者生活质量。同时，唑来膦酸与其它抗癌药物联合应用（如芳香化酶抑制剂【阿那曲唑（艾达）】）可有效预防相关性骨丢失。 恶性肿瘤引起的高钙血症，一线治疗药物 ①第4天达到正常校正血清钙（CSC）水平的患者比例 ②第10天完全反应（达到正常血清钙水平≤2.7mmol/L）发生率 ③完全反应的中位持续时间 恶性肿瘤引起的高钙血症一线治疗药物 结论：唑来膦酸作用优于帕米膦酸二钠：4mg可作为推荐剂量用于治疗初次发生的高钙血症，而8mg适合于治疗复发或难治性的高钙血症 ?骨矿物质密度 ①脊柱骨矿物质密度增加 ②产生相似效应所需的药物剂量 利塞膦酸 5mg/d 阿仑膦酸 10mg/d 帕米膦酸 150mg/d 唑来膦酸 4mg/y 预防绝经后骨质疏松症简便有效的手段 结论：唑来膦酸每年1次的给药方式是预防绝经后骨质疏松症的简便有效的手段 处方信息 ?适 应 症