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微脂粒在生技化妆品淡上之制备与应用妆管系王启川
萬能科技大學專題研究計畫成果報告 微脂粒在生技化妝品上之製備與應用Preparation and application of liposome on the biotechnological cosmetic 計畫編號:VIT 92-CM-01 執行期限:92年1月1日至92年12月31日 主持人:王啟川 妝管科共同主持人:李佳晉 妝管科 摘要 微脂粒是由磷脂質聚集而成的空心球體,常被化妝品借用來作保濕、修復細胞的成分,也被視為傳輸系統中一種重要的成分,負責傳送其他成分至真皮層,所以微脂粒的主要功能有加強皮膚保濕力,協助細胞修復與當作傳送其他營養成分之載體。 本研究製備出數種微脂粒,利用其中一種最好的微脂粒當作保護載體,將保濕或營養成分傳送至皮膚之真皮層,使這些成分能發揮最大之功效。 構成微脂粒的磷脂質(化學結構如圖一所示),是人類表皮內生物膜的主要成分,與皮膚和其他組織都能相容,無過敏性,且會自動生物降解為磷脂質。而磷脂質可與角質蛋白結合,有加強皮膚保水力,協助細胞修復的功能。 磷脂質 圖一、磷脂質之化學結構 微脂粒的構造 構成微脂粒的磷脂質,主要是由磷脂分子的磷酸端所形成的脂質雙層(Liposomes bilayers)。磷脂分子的磷酸端為親水性,脂質端為疏水性,由此所形成的脂質雙層,雙面為親水性,夾層內為疏水之膜,恰似紅球膜或細胞膜,水溶性物質可被吸附在球心之親水端,油溶性物質可夾在球皮膜層內(有如三夾板)。 微脂粒在化妝品上之應用 對化妝品而言,不論是營養或活性成分,若無法順利的被皮膚吸收,添加或塗抹再多也是毫無意義的,大多數的化妝品成分,都會被皮膚的障壁視為外來的異物,而阻絕在表淺層。 如何能順利的將這些有效的成分(尤其是親水性的成分,若無適當的傳送載體保護,通常只能吸附在角質層,無法進一步的利用)傳送到皮膚的表皮層,甚至是真皮層中,使發揮最大的功效,此為使用微脂粒傳送載體的主要目的。 圖二、未使用與使用載體之化妝品在皮膚中之吸收情形比較 微脂粒之製備 秤取適量之磷脂醯膽鹼(Phosphatidy choline,簡稱PC)與膽固醇(Cholesterol)(1:1 molar ratio),將兩種藥品置入同一圓底反應瓶中,並加入二氯甲烷當作溶劑。 利用減壓濃縮機於40℃時,將有機溶劑去除,使上述溶液在反應瓶壁上形成一層薄膜。 加入去離子水,使薄膜完全水解,此時溫度維持在40℃三十分鐘,之後利用機械攪拌器攪拌十分鐘,接著移至40℃的水浴鍋中加熱三十分鐘,即可得到多層球體(mutilamellar)的微脂粒。 改變PC與膽固醇之莫耳數比,製備顆粒大小不同之微脂粒。 製備含保濕與活性成分之微脂粒 取適量之PC與膽固醇(1:1 molar ratio)溶於體積比為一比一的二氯甲烷與乙醚之混和溶液中。 將保濕成分或活性成分的水溶液滴入上述溶液中,使形成一W/O(油中水滴型)型的乳液,將兩相之間的體積比維持在1:5。 將此W/O乳液利用超音波震盪器,震盪一分鐘,在利用Rotary evaporator於真空狀態下將乳液蒸發至半固體之凝膠狀,接著利用vortex mixer將此凝膠狀產物激烈搖晃,直到微脂粒呈現一懸浮狀,即得到所需之產物。 微脂粒之檢定 利用光學顯微鏡、穿透式電子顯微鏡(TEM)及掃瞄式電子顯微鏡(SEM)分別觀察微脂粒表面及內部之組成與結構。 利用粒徑分析儀分析微脂粒之顆粒大小。 利用高效能液相層析儀(HPLC)及紅外線光譜儀(FTIR)測試微脂粒所含之脂質、保濕成分及活性成分多寡。 利用紫外光/可見光光譜儀(UV/VIS)及HPLC測試保濕成分及活性成分從微脂粒中釋放出所需的時間。 結果與討論 圖三、三種微脂粒隨共浴時間的增加粒徑變化關係圖。 A:PC : cholesterol = 1 : 0.5 B:PC : cholesterol = 1 : 1 C:PC : cholesterol = 0.5 : 1 共浴時間的長短,對所製備之微脂粒粒徑變化影響不大,其中以B的粒徑最小。 A:PC : cholesterol = 1 : 0.5 B:PC : cholesterol = 1 : 1 C:PC : cholesterol = 0.5 : 1 圖四、三種微脂粒在不同濃度之維他命C下, 其包覆效率關係圖。 當維他命C的濃度介於6~8mg/mL時,微脂粒具有最佳的包覆效率,故選擇維他命C濃度為7mg/mL,作為往後實驗時的基準。 圖五、三種微脂粒在不同共浴時間對維他命C的包覆效率。 圖五是在不同共浴時間下,探討微脂粒對同一濃度的維生
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