逆转录酶抑制剂..pptxVIP

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2019-01-26 发布于湖北
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逆转录酶抑制剂..pptx

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逆转录酶抑制剂的合成;一、背景介绍;HIV作用机制;抗艾滋病药物的设计;二、逆转录酶抑制剂; 去羟肌苷二脱氧腺苷阿波卡韦;恩曲他滨的合成;恩曲他滨逆合成分析;合成路线一;合成路线二;乙酸酐; 依曲韦林，又称TMC125，属于HIV-Ⅰ非核苷类逆转录酶抑制剂（NNRTⅠ），它可与HIV-Ⅰ逆转录酶直接结合，通过破坏酶催化部位而阻断RNA依赖性及DNA依赖性的DNA聚合酶活性，从而阻断HIV-Ⅰ的复制，从而发挥抗HIV病毒的作用。NNRTⅠ联合用药治疗HIV已有10余年了，但其临床应用受限于这类药物中会产生交叉耐药性，对一种NNRTⅠ耐药通常意味着对所有NNRTⅠ耐药。依曲韦林重新开辟了NNRTⅠ类药治疗的新天地，为数以千记的耐NNRTⅠ的HIV患者提供了抗病毒的新武器。依曲韦林可与其它抗逆转录病毒药物联合应用于经抗逆转录病毒药物初步治疗后出现耐药的成年HIV-Ⅰ感染患者，它是迄今世界范围内获准上市的第一个被证实对耐非核苷类逆转录酶抑制剂HIV-Ⅰ株有活性的非核苷类逆转录酶抑制剂。所以依曲韦林将有很好的市场前景。;Bioorg.Med.Chem.Lett.11(2011)2235-2239 ;d;Org.Pro.＆Dev.2010,14,657-660和专利WO2011017079 ;Org.Pro.＆Dev.2010,14,657-660中的试剂和条件： (a)DIEA,1,4-二氧六环，80﹪；（b）t-BuOK,NMP,58﹪;(c)氨水，1，4-二氧六环，82﹪；（d）Br2,DCM,80﹪.;专利CN 102675220 A;NaH;利匹韦林( rilpivrine);以卤代苯胺和丙烯腈为原料，经Heck 反应、成盐得中间体1; 以2-甲硫基嘧啶-4-醇和4-氨基苯腈为原料，经N-烃基化、氯代反应得中间体2; 化合物1 和2 经N-烃基化反应得目标产物利匹韦林.;NaOCH3;谢谢！