鲜肿节风挥发油亚微乳的制备工艺研究.pdfVIP

第３４卷第２３期 Ｖｏｌ．３４，Ｉｓｓｕｅ　２３ ２００９年１２月 　　　　　 　 　 　 　 　　　　　 　 　 　 　　Ｄｅｃｅｍｂｅｒ，２００９ 鲜肿节风挥发油亚微乳的制备工艺研究 １ １ ２ １ １ ３ ３ 吴素香 ，吕圭源 ，陈素红 ，张胜娜 ，赵丽珊 ，周日鹤 ，周华康 （１浙江中医药大学，浙江杭州３１００５３；２温州医学院，浙江 温州３２５０３５； ３浙江国镜药业有限公司，浙江龙泉３２３７００） ［摘要］　目的：制备静脉给药肿节风挥发油亚微乳。方法：采用高压乳匀法制备肿节风挥发油亚微乳，以离心稳定性参 数、外观、ｐＨ作为评价指标，通过单因素考察和正交设计实验对处方和工艺进行了优化。结果：在优化处方及工艺条件下，所 制备的肿节风挥发油亚微乳的平均粒径为１６４～１６９ｎｍ，分散系数００８４～０１０７，Ｚｅｔａ电位为４０ｍＶ，稳定性良好。结论：该 处方及工艺可行。 ［关键词］　鲜肿节风挥发油；亚微乳；高压乳匀 　　鲜肿节风挥发油由金粟兰科植物草珊瑚 Ｓａｒ ０８ ｍ微孔滤膜（上海亚东核级树脂有限公 μ ｃａｎｄｒａｇｌａｂｒａ（Ｔｈｕｎｂ）Ｎａｋａｉ的新鲜全草经水蒸气 司），注射用大豆油（铁岭北亚药用油有限公司，批 蒸馏而得，药理试验表明肿节风挥发油具有抗癌作 号０６０３０３），精制蛋磷脂 Ｅ８０（德国Ｌｉｐｏｉｄ公司，批 用，目前尚无制剂生产。亚微乳乳滴粒径介于乳剂 号 １０３１５１５３／９０３），油酸（德国Ｌｉｐｏｉｄ公司），泊洛 和微乳之间，由于分散度很大，有利于药物吸收，并 沙姆（Ｆ６８）（德国巴斯夫公司，批号 ＷＰＷＡ５４４Ｃ）， 具有一定淋巴定向输送和靶向定位作用。将肿节风 甘油（浙江遂昌惠康药业有限公司），乙腈、甲醇为 挥发油制成水包油型静脉给药乳剂，既能增加挥发 色谱纯，其它试药均为药用或分析纯，水（Ｍｉｌｌｉｐｏｒｅ 油的稳定性，又可减轻刺激性，掩盖不良气味。为 Ｑ级），肿节风挥发油和肿节风挥发油亚微乳（自 此，笔者研究制备了可供静脉给药的肿节风挥发油 制）。 亚微乳，旨在为进一步开发安全有效的抗癌中药新 ２　方法与结果 药奠定基础。 ２１　亚微乳的处方筛选 １　材料 ２１１　乳化剂的选择 ＭＥＴＴＬＥＲＴＯＬＥＤＯＡＧ１３５电子天平（瑞士）， 在静脉给药亚微乳中，乳化剂的选择是个关键 Ｍｉｌｌｉｐｏｒｅ超纯水系统（法国），ＭＡＬＶＥＲＮＺｅｔａｓｉｚｅｒ ［１］ 问题 ，目前常用的有蛋黄磷脂、大豆磷脂（包括氢 ＮａｎｏＺＳ粒径电位仪（英国马尔文仪器公司），Ｅｍｕｌ 化豆磷脂）及泊洛沙姆（Ｆ６８）等。本文固定其他组 ｓｉＦｌｅｘＣ５高压乳匀机（加拿大 Ａｖｅｓｔｉｎ公司），ＦＪ 成及用量，选择精制蛋磷脂 Ｅ８０（以下简称 Ｅ８０）与 ２００型高速分散匀质机（上海标本模型厂），电热手 Ｆ６８不同比例的混合物分别作为乳化剂制备初乳。 提式高压消毒锅（上海医用核子仪器厂），ＮＤＪ１旋 －１ 取粗乳１０ｍＬ在半径１０ｃｍ处以２０００ｒ·ｍｉｎ （１８ 转黏度计（上海昌吉地质仪器有限公司），Ｂｉｏｆｕｇｅ ℃）离心５ｍｉｎ，取离心管底部的乳液２ｍＬ，摇匀。 Ｓ