质子泵抑制剂..ppt

“无酸、无溃疡” 质子泵(proton pump)又称胃酸泵，其实质为 H+、 K+ -ATP酶，是胃分泌H+的最终共同途 径，它存在于胃壁细胞分泌小管的细胞膜， 借助ATP降解供能进行H+ 、K+ 交换，特异性 地将H +泵入胃腔，形成胃内强酸状态。 质子泵抑制剂(proton pump inhibitor,PPI) 为苯并咪唑类衍生物，能迅速穿过胃壁细胞 膜，聚积在强酸性分泌小管中，转化为次磺 酰胺类化合物，与H+、 K+ -ATP酶的巯基共 价结合，形成二硫键，使质子泵失活，从而 抑制中枢或外周介导的胃酸分泌。 自1988年第一个PPI奥美拉唑上市以来，全球已有8个PPI 产品上市。 常用的几种质子泵抑制剂 奥美拉唑 服药2h后血浆浓度达高峰，半衰期约1h。 由于其强力抑酸作用，使一些以前需要手术 治疗溃疡病经过这种药物治疗即可得到治愈。 兰索拉唑 亲脂性较强，可迅速透过 壁细胞膜转变为次磺酸和 次磺酰衍生物而发挥作用， 生物利用率较奥美拉唑提高 了30%。 单剂给药后，平均半衰期为 1.3～1.7h。 泮托拉唑 与质子泵结合具有更高的选择 性，在分子水平上比奥美拉唑 、兰索拉唑作用更为准确， 生物利用率比奥美拉唑提高7倍 ，为75%以上 在酸性条件下比奥美拉唑稳定 血浆半衰期为1.18h。 泮托 拉唑 第一代