糖皮质激素制剂类型及特点.pptVIP

糖皮质激素类药物儿童用药 全身用药，须十分慎重，可抑制患儿生长和发育,长期服用发生骨质疏松症、股骨头缺血性坏死、青光眼、白内障的危险性增加 采用短效或中效制剂，避免使用长效制剂(如地塞米松) 口服中效制剂隔日疗法可减轻对生长的抑制作用。 须密切观察不良反应。 对于有肾上腺皮质功能减退患儿的治疗,激素用量应根据体表面积而定，如果按体重计算则易发生过量，尤其是婴幼儿和矮小或肥胖的患儿。 局部用药 吸入型糖皮质激素 布地奈德批准用于儿童 正确使用吸入装置，保证剂量准确 吸入后漱口并吐出 全身用糖皮质激素类药物妊娠期用药 药物名称 人类数据 FDA 危险分级 澳大利亚 危险分级 (氢化)可的松 有致畸危险 可使用 D (1-3月) C 轻微致畸和毒性作用，但用药的益处远大于危险性，应权衡利弊 A 泼尼松(龙) 有致畸危险 可使用 D (1-3月) C 广泛使用,有轻微致畸作用 A 地塞米松 有致畸危险 可使用 D (1-3月) C 孕妇益处远大于胎儿危险，目前尚无资料证明存在危险性 A 甲泼尼龙 无资料 A 全身用糖皮质激素类药物妊娠期用药 现有资料显示，激素类药物在妊娠最初3个月时用药的安全性存在争论，临床研究结果有矛盾 有荟萃分析显示全身用药可导致少量但与用药明显相关的口腔裂发生 虽然存在可疑致畸危险性，但应考虑孕妇疾病状态，权衡孕妇和胎儿利弊用药 正常人群口腔裂的发生率低：1/1000， 发生率略有增加，对整体畸形发生率影响很小 妊娠12周后上颚发育结束，之后用药是安全的 全身用糖皮质激素类药物妊娠期用药 氢化可的松 透过胎盘比例小：10%-15%(85%经胎盘代谢失活为可的松) 治疗孕妇疾患 泼尼松龙 经胎盘代谢失活为泼尼松，比例不详，但有报道可同时治疗孕妇和胎儿疾患 地塞米松 透过胎盘比例大：46%(54%经胎盘代谢失活) 治疗胎儿疾患 全身用糖皮质激素类药物哺乳期用药 糖皮质激素类药物可由乳汁痕量分泌，乳汁浓度是血浆浓度的5%-25%，经乳汁摄入的药量＜0.1%的母体剂量，不足婴儿内源性激素分泌量的10%。 有可能对婴儿造成不良影响，应权衡利弊，尽量避免使用。 短效激素：内源性短效激素在母乳中有微量分泌，人工合成短效激素无相关数据。 中效激素：在母乳中有微量分泌。母亲服用泼尼松≤20mg/日，甲强龙≤8mg/日，乳汁中含量可忽略不计。如剂量超出，可于服药3-4小时后哺乳，以减少婴儿摄入量。 长效激素：未见在哺乳期使用的报道，因此没有相关数据，但推测地塞米松分子量低，完全可分泌进入乳汁，应避免长期使用，或用药期间停止哺乳。 局部用糖皮质激素类药物妊娠期用药 吸入型糖皮质激素(特别是布地奈德)妊娠期间长期应用相对安全，未发现与致畸有相关性。 谢谢 * * 天然的， 人工合成的，内源性激素 * 结构修饰的目的 * * * * * * 疗效和不良反应 盐皮质激素作用 * * * 注意性状，使用特点和疗效特点 * 　综合了注射剂剂型特点和给药途径的特点，可以看出不同剂型和用法可以产生不同的临床效果 * * * 口服给药的吸收速度与其脂溶性程度成正比 注射给药的吸收速度则与其水溶性程度成正比 90%以上与糖皮质激素结合球蛋白和血浆白蛋白结合而无生物活性 仅10%的游离部分具有生物活性 在体内的分布无选择性，但炎性反应部位血流量及血管通透性增加，其药物浓度可高于其他部位 药物主要在肝脏灭活，淋巴细胞有使糖皮质激素氧化或还原的能力 可的松在人体内需转化为氢化可的松才能产生生物活性 地塞米松本身即具有生物活性 各种肾上腺糖皮质激素类药物的体内半衰期不同，可依据其半衰期长短而选择不同药物 药物以代谢终产物形式由肾脏排泄，但肾功能不全时不引起血浆中活性激素水平升高 肾上腺皮质激素类药物的种类 通过对肾上腺皮质激素的结构改造，而获得人工合成的肾上腺糖皮质激素类或盐皮质激素类药物。 肾上腺糖皮质激素类以氢化可的松为代表，主要调节糖，蛋白质和脂肪代谢，并具有抗炎、免疫抑制等药理作用； 肾上腺盐皮质激素类如去氧皮质酮和氟氢可的松则主要影响水、盐代谢。 临床医师应根据不同疾病，按临床适应证，正确选择肾上腺皮质激素类药物 * * * * * 对糖皮质激素的分类常仅按照半衰期分为长效、中效、短效激素（抗炎强度基本与半衰期正相关） 鉴于免疫抑制也是选用糖皮质激素的重要出发点之一，Langhoff等又将泼尼松、地米与氢考等激素一起定义为中效抑制激素，而将甲泼尼龙和氟氢可的松一起定义为强效免疫抑制激素 常用糖皮质激素类药物制剂及特点 全身给药 口服给药 静脉给药 肌内给药 局部给药 吸入给药 经口吸入 鼻腔喷雾 关节内给药 眼内局部给药 滴眼剂 眼部注射 滴耳给药 皮肤