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- 2019-05-19 发布于中国
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新一代抗精神病药:潜在的机理 和新的临床事实 北京回龙观医院:陈大春 典型与非典型抗精神病药物 典型抗精神病药物的有效性与D2受体阻断有关 氟哌定醇,阳性症状。 非典型抗精神病药物 氯氮平是非典型抗精神病药物的原型,除D2受体外,与多受体结合。 过去10年进入市场的新药多是作用于多受体 利培酮,奥氮平,奎硫平、齐拉西酮等。 非典型抗精神病药激发对其他受体作用的研究兴趣 5-HT1a、5-HT2a及a1肾上腺素能受体 ;单独作用、 共同作用、相互作用。 非典型抗精神病药的优势: 阳性症状有效,阴性症状可能有效、极少EPS 归因于多受体结合,尤其是5-HT2a受体 阻断。 氨磺必利:再次点燃对多巴胺的兴趣 氨磺必利是苯甲酰胺衍生物,对D2、D3受体亚型有高度而同等的亲和力,缺乏对5-羟色胺能、a-肾上腺能、M胆碱能受体的亲和力,是一个选择性D2/3受体阻断剂。 临床前研究中,小剂量下,对突触前膜D2/3自受体有一定程度的选择性和首占效应。 氨磺必利具有所有非典型抗精神病(5-羟色胺能/多巴胺受体或多受体阻断剂)药的临床特点 极少的锥体外系副反应; 更好地改善阳性症状和阴性症状;
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