3抗肿瘤抗生素.pptVIP

抗肿瘤抗生素是由微生物产生的具有 抗肿瘤活性的化学物质 现已发现多种抗肿瘤抗生素 大多是直接作用于DNA或嵌入DNA干扰模板 细胞周期非特异性药物 Dactinomycin D 更新霉素 1、结构特点 两个多肽酯环 –由L-苏氨酸（L-Thr）、D-缬氨酸（D-Val）、L- 脯氨酸（L-Pro）、N-甲基甘氨酸（Sar）、L-N- 甲基缬氨酸（L-Meval）组成 与母核通过羧基与多肽侧链相连 –3-氨基-1，8-二甲基-2-吩恶嗪酮-4，5-二甲酸 2、来源 3、性状 　 本品为鲜红色或红色结晶，或橙红色结 晶性粉末；无臭；有引湿性 遇光极不稳定 在乙醇溶液中显左旋性 4、作用机制 5、嵌入DNA中的作用机制 A：正常的DNA结构 B：药物（浅色部分）嵌入DNA后的情况，引起DNA的形状和长度改变 C：Dactinomycin D嵌入DNA中的情况，AC为母核嵌入DNA的碱基对之间，α、β分别为二个环肽结构，伸入DNA双螺旋的小沟内 6、临床应用 治疗恶性淋巴肿瘤、霍奇金病、肾母细胞瘤、绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎等 二、蒽醌类抗生素 盐酸多柔比星（盐酸阿霉素） 1、来源 2、结构特点 3、作用机制 主要作用于DNA，产生抗肿瘤作用 –结构中的蒽醌嵌合到DNA中