(三) Insulin 作用机制 1. 胰岛素受体: 具有酪氨酸及酶活性的一类受体,由 α2、β2 构成的四聚体 α719AA位于细胞外 受体,N端 位于膜外 194AA 中间部跨膜结构23AA,C端位于膜内,具有酪氨酸及酶活性 1) 靶细胞膜上分布不均(RBC膜上 40个、 肝、脂肪细胞上20万) 2) 高度特异性结合 3) 是跨膜糖蛋白, 膜外结合, 膜内酪氨酸蛋白激酶(+) 第五节 胰岛的内分泌 * * 2-118 * 2-118 * 图11-15 胰岛素受体后主要作用概貌 IREs :胰岛素反应元件; IRSs :胰岛素受体底物; P :磷酸基; Y :酪氨酸残基; GLUT4 :葡萄糖转运体 4 ; PI-3K : PI-3 激酶; PI-3 :磷脂酰肌醇 * * 2-118 2. 受体后信息转导 ⑴ 胰岛素敏感的组织细胞胞浆内有两种胰岛素受体 底物IRS -1, 和IRS -2 ⑵ 胰岛素与α亚单位结合→β亚单位酪氨酸蛋白激 酶(+) ⑶ 酪氨酸蛋白激酶(+) 1) 酪氨酸残基磷酸化 2) IRS - 1结合有活性β亚单位→多种蛋白激酶(+) 第五节 胰岛的内分泌 * * 2-118 (三) 胰岛素分泌调节 1. 血糖 血糖↑→胰岛素↑→血糖↓ 5min –
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