注射剂的分类和定义.ppt

第八章 注射剂 第一节 概 述 一、注射剂的定义和分类 ㈠ 定义 药物制成的供注入体内的灭菌溶液、乳状液、混悬液以及供临用前配成溶液或混悬液的无菌粉末。 ㈡ 分类 1. 溶液型注射剂 对于易溶于水而且在水溶液中稳定的药物。 2. 注射用无菌粉末 （粉针） 将供注射用的无菌粉末状药物装入安瓿中，临用前用适当的溶剂溶解或混悬而成的制剂。 水不稳定的药物青霉素等的。 3. 混悬型注射剂 水难溶性药物或注射后要求延长药效作用的药物。这类注射剂一般仅供肌内注射。 4. 乳剂型注射剂 水不溶性液体药物。 二、注射剂的特点 优点 1. 药效迅速作用可靠 药剂直接注入机体组织或血管，吸收快，作用迅速； 不经过胃肠道，不受消化液及食物的影响，作用可靠。 2. 适用于不宜口服的药物 某些药物，如青霉素或胰岛素可被消化液破坏，链霉素口服不易吸收。 3. 可以产生局部定位作用 如局部麻醉药可以产生局部定位作用 二、注射剂的特点 缺点 使用不便，且注射疼痛 制造过程复杂，生产费用较大，价格较高。 三、注射剂的给药途径 静脉注射 脊椎腔注射 肌内注射 皮下注射 皮内注射 1. 静脉注射 静脉注射药效最快，常作急救、补充体液和供营养之用。 油溶液和一般混悬型注射液不能作静脉注射。 凡能导致红细胞溶解或使蛋白质沉淀的药物，均不宜静脉注射。 2. 脊椎腔注射 脊椎腔注射液质量应严格控制，其渗透压应与脊椎液相等，体积在10 ml以下。 由于神经组织比较敏感，脊椎液循环较慢，易出现渗透压的紊乱，引起头痛和呕吐。 三、注射剂的给药途径 3. 肌内注射 一次剂量一般在5 ml以下，水溶液、油溶液、混悬液等均可作肌内注射。 4. 皮下注射 注射于真皮和肌肉之间，药物吸收速度稍慢，注射剂量通常为1～2 ml，皮下注射剂主要是水溶液。 5. 皮内注射 注于表皮和真皮之间，一次注射量在0.2 ml以下，常用于过敏性试验或疾病诊断。 四、注射剂的质量要求 1. 无菌 成品不应含有任何活的微生物，必须达到药典无菌检查的要求。 2. 无热原 供静脉注射及脊椎腔注射的药物制剂，均需进行热原检查。 3. 澄明度 溶液性注射在规定条件下检查，不得有肉眼可见的混浊或异物。 四、注射剂的质量要求 4. 安全性 不能引起对组织的刺激或发生毒性反应。 5. 渗透压 渗透压要求与血浆的渗透压相等或接近。 6. pH pH要求与血液相等或接近，一般控制在4～9的范围内。 四、注射剂的质量要求 7. 稳定性 具有必要的物理稳定性和化学稳定性，确保产品在贮存期内安全有效。 8. 降压物质 有些注射液如复方氨基酸注射液，降压物质必须符合规定。 第二节 注射剂的溶剂与附加剂 一、纯化水、注射用水、灭菌注射用水 二、注射用油 三、其他注射用溶剂 四、注射剂的附加剂 一、纯化水、注射用水、灭菌注射用水 纯化水 原水经蒸馏法、离子交换法、反渗透法或其它适宜方法制得的供药用的水。可作为配制普通药物制剂的溶剂或试验用水，不得用于注射剂的配制。 注射用水 纯化水经蒸馏所得的水，为配制注射剂用的溶剂。 灭菌注射用水 注射用水经灭菌所得的水，主要用于注射用灭菌粉末的溶剂或注射液的稀释剂。 一、注射用水 ㈡ 注射用水的质量要求 除一般蒸馏水的检查项目，如酸碱度、氯化物、硫酸盐、钙盐、铵盐、二氧化碳、易氧化物、不挥发物及重金属等均应符合规定外，还必须通过热原检查。 一、注射用水 ㈢ 热原(pyrogens) 微生物的代谢产物。大多数细菌都能产生，致热能力最强的是革兰氏阴性杆菌所产生的热原。 含有热原的输液注入机体，大约半小时以后，就使机体产生发冷、寒战、体温升高、身痛、出汗、恶心呕吐等不良反应，有时体温可升至40℃，严重者出现昏迷、虚脱、甚至有生命危险。 ㈢ 热原(pyrogens) 1. 热原的组成 微生物产生的一种内毒素，由磷脂、脂多糖和蛋白质组成。 脂多糖是内毒素的主要成分，具有特别强的热原活性。 热原=内毒素=脂多糖。 2. 热原的性质 ① 耐热性 180℃ 3～4小时，250℃ 30～45分钟或650℃ 1分钟彻底破坏热原。 通常注射剂灭菌的条件不足以破坏热原。 ② 滤过性 体积小，约在1～5nm之间，一般滤器包括微孔滤膜均可通过；但活性炭可以吸附热原。 ③ 水溶性 热原能溶于水。 2. 热原的性质 ④ 不挥发性 本身不挥发，但蒸馏时，可随水蒸气雾滴带入蒸馏水。 ⑤ 其它 热原能被强酸、强碱所破坏，也能被强氧化剂如高锰酸钾或过氧化氢所钝化，超声波也能破坏热原。 3. 污染热原的途径 ① 从溶剂中带入（主要原因） 蒸馏器结构不合理，操作不当，注射用水贮藏时间过长都会污染热原。故应使用新鲜注射用水