初级药师考试辅导专业知识药理学——第三十三节抗微生物药物概论.DOCVIP

初级药师考试辅导　　　　 　　　　 专业知识 　　　　　　 第 PAGE 6页 药理学——第三十三节　抗微生物药物概论 　　第七篇　化学治疗药　　抗微生物药物概论　　喹诺酮类、磺胺类及其它合成抗菌药物　　β-内酰胺类抗生素　　大环内酯类、林可霉素及其它抗生素　　氨基糖苷类与多粘菌素类抗生素　　四环素类及氯霉素类　　抗真菌药与抗病毒药　　抗结核病药和抗麻风病药　　抗疟药　　抗阿米巴病药及抗滴虫病药　　抗血吸虫和抗丝虫病药　　抗肠道蠕虫病药　　抗肿瘤药 　　抗微生物药物概论 　　考情分析 三十三、抗微生物药物概论 1.基本概念 化学治疗、抗菌谱、抗菌活性、抑菌剂、最低抑菌浓度、杀菌剂、最低杀菌浓度、抗菌素后效应、化疗指数 熟练掌握 2.抗菌作用机制及耐药性 青霉素结合蛋白、固有耐药性、获得耐药性、多药耐药性　　　 掌握 3.合理应用 （1）基本原则、联合应用 掌握 （2）预防用药、特殊人群应用 了解 　　化学治疗（化疗）——是指针对所有病原体的药物治疗，病原体包括微生物、寄生虫、甚至肿瘤细胞。　　　　 　　一、抗微生物药的常用术语　　1.抗菌谱：指抗菌药物的抗菌范围，包括广谱抗菌药和窄谱抗菌药。　　2.抑菌药：抑制细菌生长繁殖能力的抗菌药物。　　3.杀菌药：抑制细菌生长繁殖且有杀灭细菌作用的抗菌药物。　　4.化疗指数（CI） 　　化疗药物安全性评价的指标——化疗指数高表明药物的毒性低、疗效高，使用药物安全度大。　　化疗指数=LD50/ ED50 或 LD5/ ED95　　注意：化疗指数高者并不是绝对安全，如青霉素几乎无毒性，但可引起过敏性休克。　　5.抗菌活性：抗菌药物抑制或杀灭微生物的能力。　　评价抗菌活性的指标：　　——最低抑菌浓度（MIC）　　——最低杀菌浓度（MBC）　　6.抗生素后效应（PAE）：指细菌与抗生素短暂接触，当抗生素浓度下降，低于MIC或消失后，细菌生长仍受到持续抑制的效应。 　　二、抗菌药物的作用机制 抗菌药物 抗菌作用机制 青霉素、头孢菌素、万古霉素 细胞壁 四环素氨基糖苷类（链、庆大、妥布、阿米卡星）大环内酯类（红霉素）氯霉素 蛋白质 喹诺酮类（× × 沙星）利福平 核酸 磺胺类、甲氧苄啶 叶酸 多黏菌素、两性霉素 细胞膜 　　 　　三、抗菌药物分类　　抗生素　　β–内酰胺类　　大环内酯类　　林可霉素类　　多肽类　　氨基糖苷类　　四环素类　　氯霉素类　　其他…　　人工合成抗菌药　　喹诺酮类　　磺胺类 　　四、细菌耐药性（抗药性）　　——系细菌与药物多次接触后，对药物敏感性下降甚至消失。　　（一）细菌耐药性种类　　1.固有耐药性　　2.获得耐药性　　1.固有耐药性 　　——是指细菌对某些抗菌药物的天然不敏感，也称天然耐药性。　　原因：固有耐药性是由细菌种属特性决定的，如：革兰阴性菌具有外膜通透性屏障，决定了这类细菌对多种药物不敏感。　　2.获得耐药性　　——是指由于细菌DNA的改变导致其获得了耐药性的表型。　　获得耐药性发生有三种因素。　　①染色体突变；　　②质粒介导的耐药性；　　③转座因子介导的耐药性。 　　（二）多药耐药性（MDR）　　是指对一种药物具有耐药性的同时，对其他结构不同，作用靶点不同的抗菌药物也具有耐药性。　　多药耐药性是导致抗感染药物治疗失败的重要原因之一，2010年出现的“超级细菌”也是多药耐药性的一种。　　细菌的多药耐药性主要与内酰胺酶的变异有关。 　　（三）细菌耐药性产生的机制　　1.药物不能到达其靶位　　①细菌降低外膜的通透性　　——药物不能进入细胞内　　②加强主动排出系统　　——降低药物在菌体内浓度　　2.菌体内靶位结构的改变　　3.细菌所产生的酶使药物失活（产生灭活酶）　　4.代谢拮抗物形成增多 抗生素 灭活酶（细菌所产生） b-内酰胺类氨基糖苷类氯霉素大环内酯类林可霉素类 b-内酰胺酶氨基糖苷灭活酶、乙酰化酶腺苷化酶、核苷化酶、磷酸化酶氯霉素乙酰转移酶酯酶I、酯酶II核苷转移酶 　　五、抗生素的合理应用　　（一）抗菌药临床应用的基本原则　　1.诊断为细菌感染者，方有指征使用抗菌药物　　2.尽早查明病原菌，根据病原种类及药敏试验结果选用抗菌药物　　3.按照药物的抗菌特点及其体内过程特点选择用药　　4.制定合理的给药方案　　如：剂量、给药途径、给药次数、疗程、价格等　　5.防止抗菌药物的不合理应用，注意特殊人群用药 　　1.诊断为细菌感染者，才有指征使用抗菌药物　　不应使用抗菌药物的常见情况：　　①病毒感染 →抗菌药物对病毒感染无效；　　②原因未明的发热患者