阿伐他汀钙中间体分析软件使用说.明..pdfVIP

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2019-05-07 发布于四川
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阿伐他汀钙中间体分析软件使用手册一、相关术语阿托伐他汀是目前全球处方量最多的降胆固醇药物。由于其含有（ 3R,5S ）- 双羟基的侧链，并且要求 e.e. ≥99.5% ，因此合成此侧链的中间体很有挑战性，人们通过各种方法合成，得到的侧链中间体也就有所差别，本文就介绍一下几种中间体的合成路线。 1 中间体 TBIA （tert -Butyl isopropylidene amine ）的合成主要是通过 DERA（EC4.1.2.4 ）突变体 Ser238Asp 催化的醛醇缩合反应得到内酯化合物，再经过一系列的反应得到 TBIA[1] ，具体的合成步骤如下： O N 3 O O O O DERA Br 2 ,BaCO 3 MeONa,MeOH,83% N 3 + + 6d t-BuOK, t -BuOH,72% OH 1 2 OH OH O O O O camphorsulfonic acid MeOH-H 2 O OR N 3 2,2-dimethoxypropane,76% N3 OMe LiOH,83% 3a R=Me 3b R= t-Bu 4 O O O Boc 2 O O O O Ph 3 P 7 DMPA,86% 3d,72% N 3 OH N 3 5 3 O 5 6 O O O H N O TBIA 2 2 阿托伐他汀钙中间体 ATS-8 的合成 ATS-8[2] 的中文名称为 6- 氰甲基 -2,2-