氨曲南说明书.docx

- - 注射用氨曲南 氨曲南具有肾毒性、 免疫原性弱以及青霉素类、 头孢菌素类交叉过敏少等特点， 因此可 用于替代氨基糖苷类药物， 治疗肾功能损害患者的需氧革兰阴性菌感染； 并可在密切观察情况下用于对青霉素、头孢菌素过敏的患者。 药物名称 【英文名称】 Aztreonam 【其他名称】 噻肟单酰胺菌素，氨噻羧单胺菌素，菌克单， Azactam ，Primbactam ， Primbactin 套装氨曲南注射剂 CAS 号： 78110-38-0 分子式： C13H17N5O8S2 分子量： 435.43 性状 该品为白色晶体，无臭，在 DMF,DMSO 中溶解，甲醇中微溶，乙醇中极微溶，甲苯，氯仿，乙酸乙酯中几乎不溶。 药理作用 该品为一种单酰胺环类的新型 β－内酰胺抗生素。抗菌谱主要包括革兰阴性菌，诸如大 肠杆菌、克雷白杆菌、沙雷杆菌、奇异变形杆菌、吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌、流感嗜 血杆菌、 绿脓杆菌及其他假单胞菌、 某些肠杆菌属、 淋球菌等。 与头孢他定、 庆大霉素相比、 对产气杆菌、 阴沟肠杆菌的作用高于头孢他定， 但低于庆大霉素； 对绿脓杆菌的作用低于头 孢他定、与庆大霉素相近； 对其他病原菌的作用都较两者为高 （对某些菌则与头孢他定接近） 。 对于质粒传导的 β－内酰胺酶， 该品较第 3 代头孢菌素为稳定。 口服不吸收， 肌注 1g,1 小时 血浓度达峰值，约为 46μg/ml,半衰期约 1.8 小时；静注 1g，5 分钟血药浓度约为 125μ/ml，1 小时约为 49μg/ml，半衰期约 1.6 小时。体内分布较广，在脓疱液、心包液、胸水、滑膜液、 胆汁、 骨组织、肾、肺、皮肤等部位有较高浓度；在前列腺、子宫肌肉、支气管分泌物中 也有一定浓度、 在脑脊液中浓度低。 主要由尿排泄，在尿中原形药物的浓度甚高。 在乳汁中 的浓度甚低，为血药浓度的 1%,平均 0.3 μg/ml,一日间母乳内总量约 0.3mg。该品为第一个应 用于临床的单环 β内酰胺类抗生素。主要作用于需氧或兼性厌氧革兰阴性细菌和绿脓杆菌。 脑膜炎球菌、 淋球菌、摩拉卡他菌和流感杆菌的不产或产 β内酰胺酶菌株均对该品敏感。 90% 以上的大肠秆菌、肺炎杆菌、变形杆菌属、普罗菲登菌属、摩根菌属、聚团肠杆菌、沙门菌 属、志贺菌属、枸椽酸菌属可为 lmg/L 或以下的该品所抑制，其对绿脓杆菌的 MIC50 和 MIC90 分别为 3.1mg/L 和 2.5mg/L 。但不动杆菌属、假单胞菌属（除绿脓杆菌外） 、革兰阳 性菌或厌氧菌均耐药。 氨曲南主要与细菌的青霉素结合蛋白 3(PBP3)结合而抑制细胞壁的合 成，使细胞迅速溶解死亡。 该品对细菌产生的质粒介导和大部分染色体介导的 β内酰胺酶高 度稳定，因而许多耐药菌对该品仍呈敏感。 药动学 该品口服不吸收。肌注 1g 后，血药峰浓度于 0.8h 后到达，为 44.6mg/L ， 生物利用度 89.5%。分布容积广， 为 20.6L。消除半减期 1.9h。静脉推注 1g(推注 10min) 的即刻血药浓度 134mg/L ： 24h 内约 70%以原形由尿液排出，约 1% ～2%由粪排出。 4h 血 透可清除该品， 25%～ 50%， 6h 腹膜透析仅清除 10%。该品蛋白结合率 45%～ 60%。体内 分布广，能分布到全身组织和体液中，乳汁中含量少；脑膜炎时脑脊液内可达有效浓度。 剂量与用法 氨曲南可供静脉滴注、静脉注射和肌内注射给药。 1.肾功能正常成人患者：① 尿路感染， 1 次 0.5g 或 1g，每 8 小时或 12 小时 1 次。② 中 度感染， 1 次 1g 或 2g，每 8 小时或 12 小时 1 次。③ 重症感染， 1 次 2g，每小时或 8 小时 1 次；每日最大剂量为  8g。④铜绿假单胞菌感染应按重症感染剂量给药。 2.儿童： 1 次 30mg/kg，每日最大剂量为 120mg/kg 。  8 小时给药  1 次；重症感染可增加至每  6 小时给药  1 次，每 3.肾功能不全患者： 首剂与肾功能正常者相同， 维持剂量应调整， 内生肌酐清除率为 10～ 30ml/min 者，维持剂量减半；内生肌酐清除率 10ml/min 者，维持剂量为肾功能正常患者剂 量的 1/4；血液透析患者每次透析后补充首次剂量的 1/8 。 副作用 1、常见的胃肠道反应有恶心、呕吐、腹泻。 2、过敏反应如皮疹、紫癜、瘙痒等。 3、有时可有肌注疼痛；静脉使用偶见静脉炎及血栓性静脉炎等。 注意事项 1、对青霉素过敏者或过敏体质者慎用。 氨曲南注射剂 2、与氨基甙类药物（庆大霉素、妥布霉素及阿米卡星）联合用药具有协同抗菌作用； 3、该品不可与头孢西丁配伍合用，因