大鼠肝微粒体CYP2C9酶活性测定中影响因素的研究.DOCVIP

PAGE 大鼠肝微粒体法评价20种中药有效成分对CYP2C9酶的作用 张远冬1，刘学庆1，郭延垒2，张有金2，石亮2，王二豪2，于超2*基金项目：国家自然科技重大专项（ 基金项目：国家自然科技重大专项（2010ZX09401-306-1-1）和重庆科技创新能力建设项目（CSTC,2010AA5058） 作者简介： 张远冬，女，硕士，研究方向：药物代谢与动力学，Tel:Email: xinruipfj@163.com 通讯作者：于超， Tel:023 E-mail:yuchaom@163.com （1、重庆医科大学公共卫生学院生殖生物学研究室；2、生命科学研究院，重庆 400016） [摘要] 目的 建立体外大鼠肝微粒体中CYP2C9酶活性测定方法，并以此方法评价20种中药有效成分单体对大鼠CYP2C9酶的作用。方法 以双氯芬酸（Diclofenac）为探针，在实验组大鼠肝微粒体孵育体系中加入20种中药有效成分单体，在37 oC水浴温孵15 min后冰乙腈终止反应，HPLC测定各孵育体系中探针药物的代谢产物4＇-羟基双氯芬酸的转化率，并与对照组比较其差异来评价各有效成分对CYP2C9酶活性的作用。结果 黄芩素、蛇床子素、大黄素、獐牙菜苦苷、淫羊藿苷、白藜芦醇实验组中4＇-羟基双氯芬酸转化率分别为402.6±10.58、210.9±1