消化系统的影响.ppt

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一.胃肠液的成分与性质 1.药物的吸收,受到胃肠液pH的影响,吸收部位的pH值往往是许多药物能否从胃肠道吸收的关键因素之一。 胃肠液的pH值会沿着消化道而逐渐上升。 如胃中的酸性液体到达十二指肠后,受胰腺分泌的胰液中的碳酸根离子中和后,肠液的pH值升高 进食对胃肠液的pH值有较为复杂的影响。 对于主动吸收的药物,胃肠液的pH变化对药物的吸收几乎没有影响。 2.胃肠液中含有酶类、胆酸盐、及黏蛋白等物质,对药物的吸收可产生不同影响。 如胃蛋白酶、胰酶等能分解多肽及蛋白质物质,故多肽和蛋白质药物口服易分解而失效。 胆汁中含有胆酸盐,能增加难溶性药物的溶解度,提高其吸收速度和程度。 黏液中的黏蛋白可能与药物产生结合而影响吸收。 3.胃肠道粘膜表面覆盖的粘性多糖-蛋白质复合物(glycocalyx) 非搅拌水层(unstirred water layers):复合物表面的一层厚度约为400nm的不流动水层。 溶媒牵引效应(solvent drag effect):水分的吸收对药物的跨膜转运有促进的作用。 二.胃排空和胃空速率 胃排空:胃内容物从幽门排入十二指肠的过程。 胃空速率(gastric emptying rate):单位时间内胃内容物的排出量,可以用来描述胃排空的快慢 胃排空 胃空速率 胃排空按照一级速率过程进行,可用胃空速率常数或胃空半衰期来表达,服从下式: lnVt=lnV0 - Kem* t 其中Vt为 t 时间胃内容物的体积 V0为初始时胃内容物的体积 Kem为胃空速率常数 当胃空速率增大时,药物吸收加快,但少数在特定部位吸收的药物,胃空速率大,吸收反而较差,如维生素B2 影响胃空速率的因素 食物的理化性质 胃内容物的黏度和渗透压 食物的组成 药物的影响 其他因素 五.胃肠道代谢作用的影响 消化道黏膜内存在各种消化酶和肠道菌丛产生的酶,它们有利于食物的消化,也能使药物尚未被吸收就发生代谢反应而失去活性。 肠道代谢的反应主要有水解反应、结合反应等。 药物首过代谢示意图 1.各类食物中,( )胃排空最快? A.糖 B.蛋白质 C.脂肪 D.均一样 2.关于胃肠道吸收,下列哪些叙述是错误的? A.脂肪性食物能增加难溶药物的吸收 B.一些通过主动转运吸收的物质,饱腹服用吸收量增加 C.一般情况下,弱碱性药物在胃中容易吸收 D.当胃空速率增加时,多数药物吸收加快 E.脂溶性非离子型药物容易透过细胞膜 3.下列各种因素中除( )外,均能加快胃的排空 A.胃内容物渗透压降低 B.胃大部切除 C.胃内容物黏度降低 D.阿司匹林 E.普萘洛尔 4.下列关于胃排空和胃排空速率的描述错误的是? A.胃内容物从胃幽门排入十二指肠的过程成为胃排空 B.胃空速率慢,药物在胃中停留时间延长,弱酸性药物的吸收会增加 C.固体食物的胃空速率慢于流体食物 D.胃排空速率越快,越有利于主动转运药物的吸收 E.药物如抗胆碱药阿托品会减慢胃排空速率 5.影响胃空速率的因素有哪些? A.胃内容物的黏度和渗透压 B.食物的理化性质 C.食物的组成 D.止痛药 E.精神因素 * 影响口服药物吸收的生理因素 --------消化系统的影响 第三小组 主讲人:刘聪;制作人:张璐 于文君; 组员:刘聪 于文君 张璐 王梦馨 唐儒状 胃蠕动的作用 使药物和食物充分混合 分散和搅拌 胃本身的运动方式 全胃性的 慢紧张性收缩 以波形向前 推动的蠕动 由该式可知,胃空速率与胃内容物的体积成正比。 稀的软体食物比稠的或固体食物的胃排空快 黏度低,渗透压低,胃空速率通常较大 黏度高,渗透压高,胃空速率通常较小 服药时,引用大量水,也可促进胃排空 糖类排空时间较蛋白质短,蛋白质又较脂肪为短 服用某些药物如抗胆碱药、抗组胺药等都会使胃空速率下降 右侧卧比左侧卧胃排空快 精神因素也对其有所影响 三.肠内运行 1.小肠的固有运动与药物吸收 2.某些药物干扰其他药物的吸收 3.结肠运动与药物吸收 1.小肠的固有运动 节律性分节运动 使之反复与吸收粘膜接触 蠕动运动 是内容物分段前进,到达一个新的肠段,再开始分节运动 粘膜与绒毛的运动 有利于药物的充分吸收 粘膜肌层收缩 肠环肌的舒张与收缩运动;在一段小肠内进行;20min左右 ; 肠的固有运动可促进固体制剂进一步崩解分散,使之与肠分泌液充分混合,增加了药物与肠表面上皮的接触面积,有利于难溶性药物的吸收 2.药物对肠道的运行速度的影响 ?增加部分药物的吸收 ?减少部分药物的吸收

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