新型环磷酰胺类衍生物9b体内外抗肿瘤作用Anti-tumor-药学学报.pdfVIP

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2019-07-06 发布于天津
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新型环磷酰胺类衍生物9b体内外抗肿瘤作用Anti-tumor-药学学报.pdf

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44 药学学报 Acta Pharmaceutica Sinica 20 14, 49 ( 1): 44 49 · 究论文· 新型环磷酰胺类衍生物9b 体内外抗肿瘤作用 1 1 1 1 2 1* 崔朴梅 , 舒丽 , 刘菲 , 杨俊卿 , 宋杨 , 孙文娟 (1. 重庆市生物化学与分子药理学重点实验室, 重庆医科大学药学院药理学教研室, 重庆 4000 16; 2. 西南大学药学院, 重庆 4007 15) 摘要: 探讨新型环磷酰胺类衍生物4, 6-二苯基环磷酰胺 (9b) 的体内外抗肿瘤活性及其作用机制。体外采用 MTT 法观察9b 对人肝癌细胞株HepG 、人乳腺癌细胞株MCF-7 、人白血病细胞株K562 的增殖抑制作用; 流式 2 细胞仪观察细胞的凋亡率和细胞周期的变化; 体内建立肝癌H22 荷瘤小鼠模型, 观察9b 的抑瘤效果。结果表明, 9b 对体外培养的HepG 、MCF-7 、K562 细胞有抑制增殖作用, 且具有剂量和时间依赖性, 9b 处理HepG 、MCF-7、 2 2 K562 细胞48 h 的IC 分别为32.34 、87.07、149.10 μmol ·L 1; 9b 使HepG 、MCF-7 细胞的G /G 期细胞和K562 50 2 0 1 细胞的G /G 和G /M 期细胞明显增加, 细胞凋亡率随药物浓度增加亦呈增长趋势; 9b 对H 实体瘤具有明显的抑 0 1 2 22 制作用。结果提示, 9b 具有明显的体内外抗肿瘤活性, 其抑瘤机制可能与细胞周期改变和诱导肿瘤细胞凋亡相关。关键词: 环磷酰胺类衍生物; 抗肿瘤活性; 细胞周期; 细胞凋亡中图分类号: R965 文献标识码: A 文章编号: 0513-4870 (20 14) 0 1-0044-06 Anti-tumor effects of a novel cyclophosphamide derivate 9b in vivo and in vitro 1 1 1