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头孢拉定分散片的研制 姓名 开题报告 班级 主要内容 1 选题意义 2 实验方案 处方分析 质量检查 制备方法 实验进度安排 头孢拉定作为第一代头孢菌素的重要药物，由于其抗菌谱较广、不良反应轻微、价格适中和使用方便，近20年来，在我国临床应用甚为广泛，已成为临床抗感染的一线用药。目前，口服固体制剂是常用的药物剂型之一，但普通片剂和胶囊剂自身存在着一定的缺点。为了克服这些缺点，研究人员开发了遇水可迅速崩解形成均匀的粘性悬液的水分散片，使其更便于婴、 幼儿及吞咽困难的病人服用。 选题意义 头孢拉定：12.5g (主药)微晶纤维素：5g (稀释剂)甘露醇：5g (填充剂)交连聚维酮：1g (崩解剂)羧甲基淀粉钠：1.8g (崩解剂)硬脂酸镁：0.15g (润滑剂)微粉硅胶：0.075g (润滑剂)50%乙醇：适量 (粘合剂)香兰素：0.25g (芳香剂属矫味剂)糖精钠：0.25g (甜味剂属矫味剂)柠檬酸：0.25g (泡腾剂属矫味剂) 实验方案 处方分析(50片用量) 片剂工艺流程 将原、辅料过筛→取处方量的药物和辅料均匀混合→加润湿剂/粘合剂制软材→制湿颗粒（过筛）→干燥（得干颗粒）→整粒（过筛 →加崩解剂、润滑剂（混匀）→压片→即得分散片的制备　（崩解剂采用内外加法）　　把原、辅料分别过80目筛,按处方量称取头孢拉定、微晶纤维素、甘露醇、交连聚维酮、香兰素、柠檬酸、糖精钠,混合均匀,加入适量50%乙醇适量, 制软材, 14目筛制粒, 于50 ℃干燥，用12目筛整粒，加入处方量的羧甲基淀粉钠、硬脂酸镁、微粉硅胶,均匀混合,测含量,算出片重,用三角异型片模压片。每片含主药0.25g。 制备方法 1 分散均匀度的测定 取成品2片,置盛有100ml水的烧杯中,搅拌使完全分散,分散液能全部通过2 号筛(24目)2 崩解时限的测定 取成品6 片,置于崩解仪的吊篮中,水温控制在19～21℃,崩解小于3分钟。 质量检查 3 溶出度测定  取本品，照溶出度测定法，以0.1mol/L盐酸溶液900ml为溶剂，转速为每分钟100转，依法操作。经45分钟时，取溶液适量，滤过，精密量取续滤液适量，加0.1mol/L盐酸溶液制成每1ml中约含25μg的溶液；另取本品10片精密称定，研细，精密称取适量(约相当于平均片重)，按标示量加0.1mol/L盐酸溶液溶解并稀释成每1ml中约含头孢拉定25μg 的溶液，滤过，取续滤液作为对照溶液。取上述两种溶液，照紫外-可见分光光度法，在255nm的波长处分别测定吸收度，按二者吸收度的比值计算每片的溶出量限度为85％，应符合规定。 质量检查  质量检查 4 含量测定 照高效液相色谱法（附录ⅤD）测定。 色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；水－甲醇－3.86％醋酸钠溶 液－4％醋酸溶液(1564:400:30:6) 为流动相；流速为每分钟0.7～0.9ml；检测波长为 254nm。取头孢拉定对照品溶液10份和头孢氨苄对照品贮备液(0.4mg/ml)1 份，混匀， 取10μl 注入液相色谱仪测定，头孢拉定峰和头孢氨苄峰的分离度应符合规定。 对照品溶液的制备 取头孢拉定对照品适量（相当于头孢拉定约35mg），精密称定，置50ml量瓶中，加流动相溶解并稀释至刻度，摇匀，即得。 供试品溶液的制备与测定 取本品约70mg，精密称定，置100ml量瓶中，加流动相约70ml，置超 声波浴中使溶解，再加流动相稀释至刻度，摇匀，取10μl 注入液相色谱仪，记录色谱图；另取头孢拉定对照品溶液同法测定作对照，计算出供试品中的头孢拉定含量。（外标法） 实验进度安排 第四天：进行含量测定 第五天： 整理及交还实验仪器 第二天：压片；进行分散均匀度和崩解时限测定 第一天：清洗实验仪器，按处方制备干颗粒 第二天：进行溶出度测定 谢谢