第二十章解热镇痛抗炎药讲义.pptVIP

第二十章  解热镇痛抗炎药 Antipyretic-analgesic and Anti-inflammatory Drugs 教学要求 掌握：本类药的共同作用；水杨酸类（阿司匹林）的药理作用、临床应用和不良反应； 熟悉：苯胺类（对乙酰氨基酚）的作用特点； 了解： 本类药物作用与抑制体内前列腺素的合成和释放的关系； 其他类吲哚美辛、布洛芬、吡罗昔康、塞来昔布、尼美舒利的作用特点。 NSAIDs对COX的选择性作用 对肿瘤的发生、发展及转移可能均有抑制作用： 机制除与抑制PGs的产生有关外，诱导肿瘤细胞凋亡，抑制肿瘤细胞增殖，以及抗新生血管形成等有关。 小剂量（50~100mg/d）：抑制血小板COX，使TXA2的合成减少，降低血小板聚集，抑制血栓形成。 大剂量（100mg/d）：抑制血管壁COX， 使PGI2的生成减少，反促进血栓的形成。 ——前列环素（PGI2）是血管扩张剂，强的抑制血小板聚集。 6、溶血 阿司匹林等绝大多数解热镇痛抗炎药均可导致葡萄糖-6-磷酸盐脱氢酶 （G-6-PD）缺乏者溶血。 对乙酰氨基酚可能除外 扩展： 教材中介绍的药物均为口服药物，起效慢，临床中在急救高热致惊厥抽搐病人时，需应用注射剂，常用： 1、赖氨匹林： 阿司匹林与赖氨酸的复盐，可肌内注射或静脉注射； 不良反应与阿司匹林相同，10岁以下流感、水痘患儿忌用，儿童慎用。 2、复方氨基比林： 只能肌内注射，禁止静脉注射 ； 可导致中性粒细胞缺乏。 是常用药物，目前应用的现状？ 目前儿童安全用药已经成为全球关注的问题，哪些药品是儿童退烧的安全首选药？ 1、瑞夷综合征（Reye’s syndrome） 少见，严重，肝衰竭合并脑病 慎用：儿童伴病毒性感染 如：水痘、流行性感冒、麻疹和流行性腮腺炎等。 不良反应：“姨为您扬名” 2、胃肠道反应（最常见） 共性：不合理滥用或用药疗程长； 直接刺激：恶心、呕吐、上腹不适；长期使用：胃黏膜损伤，包括糜烂性胃炎、胃溃疡、上消化道出血； 服用：饭后服、肠溶片或同服抗酸药 3、凝血障碍 出血倾向多见 有凝血障碍或出血倾向的病人；术前、产前等不宜 预防：vitK 4、水杨酸反应（毒性反应） 剂量过大导致 停药；服或静注NaHCO3，碱化尿液加速排出 头痛、眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、听力减退等， 5、过敏反应 轻：阿司匹林哮喘（易诱发） 中：皮疹、血管神经性水肿等 重：过敏性休克 禁用于哮喘、荨麻疹、 鼻息肉患者 怎样诱发？ 又名醋氨酚、扑热息痛， 解热镇痛作用与阿司匹林相似，但几乎无抗炎抗风湿作用； 短期用不良反应轻（对胃肠刺激少、过量可致肝坏死）。 苯胺类：对乙酰氨基酚 （acetaminophen） 又名消炎痛，最强的COX抑制药之一。 有显著的抗炎、解热作用，仅对炎症的疼痛有明显的镇痛作用。 不良反应严重，一般不作为常用的解热镇痛药使用。 吲哚类：吲哚美辛 （indomethacin） 芳基丙酸类：布洛芬 （brufen，异丁苯丙酸 ） 有较强的解热镇痛抗炎作用，近似阿司匹林； 用于风湿性和类风湿性关节炎； 胃肠道反应轻，不良反应少。 稀醇酸类：吡罗昔康 （piroxicam，又称炎痛喜康） 对于PG合成酶有强大的抑制作用适用于治疗风湿性及类风湿性关节炎，强直性脊柱炎，急性痛风等； 用药剂量小，作用持续时间长。 塞来昔布 （ celecoxib） 选择性的COX-2抑制药，可抑制PGI2合成； 有抗炎、镇痛和解热作用。 ——风湿性、类风湿性关节炎和骨关节炎的治疗，手术后镇痛、牙痛、痛经。 胃肠道不良反应、出血和溃疡发生率均较其他非选择性非甾体抗炎药低。 新型，较高的选择性抑制COX-2； 抗炎、解热镇痛作用强； 近期报道：其用于儿童退热时对中枢神经及肝脏造成损伤的案例频发生。 ——2011年5月国家药监局下文禁止应用于12岁以下的儿童。 尼美舒利 （nimesulide） 解热镇痛药应用的现状引发的思考 1. 解热镇痛抗炎药共同的作用机制是： A．抑制白三烯的生成 B．抑制阿片受体 C．抑制PG的生物合成 D．抑制体温调节中枢 E．抑制中枢镇痛系统 C * * 感冒常见 感冒的症状？ 治疗药物有哪些？组成成份？（西药、中药） 何种情况时考虑用解热药？特别是儿童 概述 一类具有解热镇痛、其中大多数具有抗炎、抗风湿作用的药物。 非甾体