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第六章 中枢神经系统药物 第一节 镇静催眠药 镇静药：使躁动不安、兴奋激动的病人恢复安静情绪的药物。 催眠药：能引起近似生理性睡眠的药物。 剂量小--------------------------------------------大 镇静、催眠、抗惊厥（麻醉）、麻痹死亡 分类： 苯二氮卓类：地西泮、硝西泮等 巴比妥类：苯巴比妥、异戊巴比妥等 其他类：水合氯醛等 苯二氮卓类分类： 1、长效类: 安定(地西泮) 氟西泮 2、中效类: 氯氮卓 奥沙西泮 硝基安定 3、短效类: 甲基三唑氯安定（三唑仑） 一、 苯二氮卓类 地西泮 ，又名安定、苯甲二氮卓 【体内过程】 口服吸收快而完全，肌注吸收慢且不规则，脂溶性高，静注能迅速进入脑组织，血浆蛋白结合率高，地西泮达99%。 主要代谢产物去甲羟地西泮仍有抗焦虑作用，连续用药注意蓄积，代谢产物与葡萄糖醛酸结合经肾排泄。本品可通过乳汁排泄，注意哺乳儿安全。 【作用与用途】 1、抗焦虑 具有明显的抗焦虑作用，小于镇静量既可发挥抗焦虑效果，消除患者的紧张、激动、恐惧、焦虑和不安，以及因焦虑而引起的胃肠功能紊乱和失眠。 主要用于焦虑症。对各种原因导致的焦虑症均有效。 2、镇静催眠 随剂量的增加，可出现明显的镇静催眠作用。缩短入睡潜伏期，减少夜间觉醒次数，延长睡眠持续时间。催眠作用较近似生理睡眠。可诱导各类失眠患者入睡。 用途：各种失眠（首选）。麻醉前给药等． 3、中枢性肌肉松弛 有较强的中枢性肌肉松弛作用，可缓解大脑损伤所致的肌肉僵直，不影响正常活动。 临床上用于脑血管意外、脑和脊髓损伤引起的肌肉僵直，也可缓解关节病变、腰肌劳损等所致的肌肉痉挛，还可加强全麻药的肌松作用。 4、抗惊厥和抗癫痫 强大的抗惊厥作用。临床上用于辅助治疗破伤风、子痫、药物中毒和小儿高热惊厥； 特别是地西泮iv是目前治疗癫痫持续状态的首选。 【不良反应】 治疗量：头昏、嗜睡、乏力。 大剂量：偶致共济失调。 过量：可致昏迷和呼吸抑制，少见。 孕妇和哺乳妇女忌用。 久服，可发生依赖性和成瘾性，但反跳与戒断症状较巴比妥类发生迟，且轻。 iv速度过快可引起心血管和呼吸抑制。 二、巴比妥类 【体过过程】 1、口服、肌注均易吸收 2、进入脑组织的速度与其脂溶性高低有关: 长效类脂溶性低; 超短效类脂溶性高,故静注硫喷妥钠立即产生麻醉作用,但进入脑内的药物很快再分布到骨骼肌,随后又转入脂肪,所以麻醉作用短暂 3、消除有肝内代谢和肾排泄两种方式 【作用】 巴比妥类为普遍性中枢抑制药，剂量由小到大，相继出现镇静、催眠、抗惊厥、麻醉及呼吸麻痹等作用。 【作用机制】 巴比妥类在GABA受体-Cl-通道复合物上也有结合位点, 结合后促进GABA与受体的结合, 与苯二氮卓类不同的是通过延长Cl-通道的开放时间来增加Cl-内流。 其选择性较低,剂量较大时即普遍抑制中枢神经系统 【不良反应】 1、后遗效应(宿醉) 服药后次晨有头晕,困倦等症状 2、过敏反应 荨麻疹、粒细胞减少、剥脱性皮炎 3、反复用药有耐受性 原因是诱导肝药酶,加速自身代谢 4、成瘾性 长期应用可产生成瘾性,停药后出现 戒断症状 5、急性中毒 表现：昏睡、呼吸减慢、血压下降, 抢救不及时易死于呼吸抑制 中毒处理原则： 1）排除毒物 洗胃，强效利尿或碱化尿液促进药物排泄； 2）支持疗法和对症治疗 人工呼吸、给氧、给升压药及中枢兴奋药。 【药物相互作用】 苯巴比妥为肝药酶诱导剂，可加速华法林、氢化可的松、地塞米松等药物的代谢，使血药浓度降低。 肝药酶抑制药能延缓巴比妥类药物的代谢，使作用增强。 三、其他类