抗肿瘤药介绍.pptVIP

抗肿瘤药 Antineoplastic agents 几个术语 Neoplasms Neoplasia (new growth in Greek) is the abnormal proliferation of cells, resulting in a structure known as a neoplasm. Tumor A tumor or tumour is the name for a swelling or lesion formed by an abnormal growth of cells (termed neoplastic). A tumor can be benign, pre-malignant or malignant, whereas cancer is by definition malignant. Cancer Cancer Cancer (medical term: malignant?neoplasm) is a class of diseases in which a group of cells display uncontrolled growth (division beyond the normal limits), invasion (intrusion on and destruction of adjacent tissues), and sometimes metastasis (spread to other locations in the body via lymph or blood). Cancer Cancer, which may arise from any type of cell and in any body tissue, is not a single disease but a large number of diseases classified according to the tissue and type of cell of origin. Cancer 癌症(Cancer) 是恶性肿瘤 严重威胁人类的生命 死亡率位居第二位 仅次于心脑血管疾病 肿瘤的治疗方法 手术疗法(Surgery ) 放射疗法(Radiation therapy ) 化学疗法(Chemotherapy) 靶向疗法(Targeted therapy) 免疫疗法(Immunotherapy) 荷尔蒙疗法(Hormonal therapy) 化学疗法 Chemotherapy 通常是指使用细胞毒性药物治疗肿瘤的方法 化学治疗药通过不同途径干扰细胞的分裂 DNA合成 新染色体分离 药物通常对肿瘤细胞没有选择性，除了肿瘤细胞外，快速增生的细胞也受抑制 靶向疗法 Targeted therapy 兴起于上世纪90年代末 靶向药物疗法 以癌细胞中变异的、过表达的或关键的酶为靶点 单克隆抗体疗法 抗体特异性地与肿瘤细胞表面蛋白结合 自引导装置(homing devices) 放射性核素与短肽链接，短肽特意性与癌细胞表面的受体结合 抗肿瘤药物的简介 始自四十年代氮芥 现化学治疗已经有很大进展 联合化疗和综合化疗的阶段 治愈病人 明显地延长病人的生命 基础研究推动药物的发展 对肿瘤特性的研究进展 分子生物学、细胞生物学的研究 为药物提供了新的方向和新的作用靶点 细胞增殖动力学的研究 细胞周期中不同时期对药物敏感性不同，为临床采用联合用药和设计合理的治疗方案提供了依据 抗肿瘤药物的作用模式 生物烷化剂 抗代谢 抗有丝分裂 与微管蛋白结合，抑制有丝分裂 拓扑异构酶II抑制剂 阻断DNA、RNA的卷曲，抑制了DNA复制。 产生自由基 抗肿瘤药物的分类—按作用和来源 ??烷化剂 ??抗代谢物 ??抗肿瘤抗生素 ??抗肿瘤植物药有效成分 ??抗肿瘤金属化合物 第一节生物烷化剂 Bioalkylating agents 定义 在体内能形成缺电子活泼中间体或其它具有活泼的亲电性基团的化合物 进而与生物大分子中含有丰富电子的基团 （如DNA、RNA或某些重要的酶类） （如氨基、巯基、羟基、羧基、磷酸基等） 发生共价结合，使其丧失活性 毒副反应 属于细胞毒类药物 –对增生较快的正常细胞，同样产生抑制作用 如骨髓细胞、肠上皮细胞、毛发细胞和生殖细胞 产生严重的副反应 –恶心 –呕吐 –骨髓抑制 –脱发等 生物烷化剂的分类 氮芥类 乙撑亚胺类 亚硝基脲类 甲磺酰酯及多元醇类 金属铂类配合物 盐酸氮芥 Chlormethine hydrochloride N-甲基-N-（2-氯乙基）-2-氯乙胺盐酸盐 发现 芥子气—军用毒气 一次世界大战时使用的烷化剂毒气 发现芥子气对淋巴癌有治疗作用