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- 2019-07-25 发布于浙江
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化疗引起的恶心呕吐是癌症患者最为恐惧的不良反应,对恶心呕吐控制不足会产生一系列相关的并发症,如脱水、电解质紊乱等。恶心呕吐还可显著影响患者的生活质量,严重的恶心呕吐会导致患者拒绝接受进一步化疗。 化疗引起的恶心呕吐可分为急性反应、延迟性反应和预期性反应三类。 急性反应是指化疗结束后24小时以内发生的恶心呕吐; 延迟性反应是指24小时以后发生的反应; 预期性反应指既往接受过化疗的患者受到视觉味觉、嗅觉以及环境等多种与以往化疗相关刺激的影响而出现的恶心呕吐反应。 1987年开发出第一代高选择性5-羟色胺3(5-HT3)受体拮抗剂昂丹司琼,一批拮抗剂衍生物相继问世,如格拉司琼、托烷司琼、雷莫司琼、阿扎司琼等。 药理学及作用机制 细胞毒性药物引起的恶心呕吐主要由于这些药物导致消化道黏膜损伤,尤其是回肠黏膜损伤。黏膜损伤导致肠上皮嗜铬细胞释放5-HT,刺激传入迷走神经的5-HT3受体,从而兴奋呕吐中枢引起呕吐反应,或通过兴奋化学感受器传递至呕吐中枢引起呕吐。 5-HT3受体拮抗剂主要通过竞争性阻断消化道黏膜释放出的5-HT与5-HT3受体结合,从而具有抗呕吐作用。 利用放射性配体研究证实: 所有5-HT3受体拮抗剂均可选择性与5-HT3受体相结合。 昂丹司琼、格拉司琼、托烷司琼
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