凝胶制剂及总结.pdfVIP

凝胶制剂概况 凝胶制剂由药物溶解或均匀分散于凝胶中制成。 因凝胶能与作用部位紧密黏附， 有较好 的生物相容性， 多通过皮肤、黏膜给药， 也可口服发挥药效。 由于凝胶吸水溶胀后形成的水 化凝胶层对药物有一定的控制释放作用， 现广泛用于缓释、 控释系统， 加上凝胶制剂本身具 有透气性佳，不污染衣物，作用持久，使用方便等特点，近来对凝胶制剂的研究日益增多。 1. 制剂类型 按作用部位分 ①皮肤用：此类制剂非常多，所用药物主要涉及抗细菌、抗病毒、抗真菌、解热镇痛激 素、局部麻醉、解毒、维生素类以及许多具有祛瘀镇痛、活血通经、清热燥湿、泻火解毒、 疗疮等作用的中药。 ②口腔黏膜用：多用于治疗口腔厌氧菌感染及促进溃疡愈合，以硝咪唑类药物为主。 ③眼贴膜用：盐酸地匹福林眼用凝胶剂，阿昔洛韦眼用凝胶。 ④鼻粘膜用： 复方环麻滴鼻凝胶剂， 用于治疗急慢性鼻窦炎、 过敏性鼻炎及感冒引起的 鼻塞等。 ⑤直肠粘膜用：直肠用凝胶剂来治疗小儿哮喘。 ⑥口服：口服云南白药凝胶治疗消化道大出血。 按剂型分 ①普通亲水凝胶：凝胶制剂大多采用亲水性高聚物为基质，制成含药的普通亲水凝胶。 ②复乳型凝胶：司盘． 80 和三乙醇胺为复乳的乳化剂，以羧甲基纤维素钠 (CMC．Na)和 聚乙烯醇 (PVA．124) 作为混合型亲水凝胶基质，制成 W／O／W 复乳凝胶剂，具有 药物浓度高、不易挥发、作用持久的特点。 ③脂质体凝胶：为解决皮肤或黏膜给药所致的药物不良反应问题，将剂型改作脂质体。 有报道对硝酸益康唑脂质体凝胶和盐酸丁卡因脂质体凝胶进行研究，取得满意效果。 2. 常用基质 凝胶是由大分子材料交联成网状结构作为骨架， 凝胶基质多为单独或联合使用亲水性高 聚物的大分子材料， 基质的选择对凝胶剂的流变学性质及释药性有重要影响。 常用基质有以 下几种。 ①丙烯酸树脂类：以卡波姆为代表，还有以 1％交联聚丙烯酸钠 -400(SDL-B 一 400) 为 基质的。 卡波姆， 又名卡波普 (carbopo1) 为一类由丙烯酸与烯丙基蔗糖或季戊四醇交联而成 的高分子聚合物， 根据聚合度的不同， 形成了多种规格的产品。 卡波姆易溶于水形成酸性胶 体溶液，加无机碱或有机碱可将卡波姆中和成透明且稠厚的凝胶，释药快，无毒，无刺激， 与皮肤、 黏膜具有良好的藕合性， 所成的凝胶还具有良好的乳化性和成膜性， 目前已成为最 常用的理想的凝胶基质。 ②纤维素衍生物：常用的有 CMC— Na、羟丙基甲基纤维素 (HPMC)、羟丙基纤维素 (HPC) 羧甲基淀粉钠等。 ③乙烯聚合物：常用的有聚乙烯吡咯烷酮 (PVP) 、聚乙烯醇 (PVA) 等。 ④天然树胶：有西黄耆胶、果胶、明胶、海藻酸、黄原胶、琼脂等。 3. 几种凝胶基质的配方举例 ①芩柏凝胶的最佳基质配方为：羟丙甲基纤维素 2 ．5 ％ ，卡波姆 0．75 ％ ，三乙胺 0．75 ％ ，甘油 5％ ，丙二醇 5％ ，，氮酮 2 ％ 。（加入药物、蒸馏水等总重的比例） ②盐酸米诺环素微球凝胶基质处方：卡波姆 940 1 ．0 g ，丙二醇 10 g ，甘油 10g，氢 氧化纳钠 0．2 g ，加纯化水至 100 g 。制法：取 1．0 g 卡波姆 940，加入适量纯化水中充 分溶胀，另取纯化水适量，溶解丙二醇和甘油，并与上述卡波姆溶液混合均匀，边搅拌边加 入氢氧化钠溶液，使其成为凝胶基质。取基质 7．8 g ，加入 2．2 g 微球搅拌均匀即得