第二十六章性激素雌激素种类及制剂天然雌激素为雌.docVIP

第二十六章　性激素 第一节　雌激素 一、种类及制剂 （一）天然雌激素　为雌二醇（E2）、雌酮（E）及雌三醇（E3），由卵巢、胎盘及肾上腺皮质分泌。临床上多用雌二醇（E2），其作用强，吸收快，但效果短暂，脂化后可延长作用时间，雌三醇活性很弱。 （二）合成雌激素　有半合成及完全合成两种。 1.半合成雌激素　由甾体雌激素衍生而来，常用作口服避孕药，如炔雌醇，其效力为已烯雌酚的20倍，另有炔雌甲醚和炔雌醇一环戊醚（又名炔雌醚）两种。 2.合成雌激素　为非甾体类雌激素，有已烯雌酚（又称乙菧酚）、已烷雌酚及氯三芳乙烯等。常用已烯雌酚及炔雌醇口服及苯甲酸雌二醇肌注。 　　二、药理作用 （一）对生殖器的作用　促进生殖器官生长发育，使阴道上皮增厚角化及子宫内膜增殖。雌三醇（E3）对内膜影响较小，对外阴、阴道和宫颈，有一定作用。 （二）对丘脑下部及垂体的作用　能起正、负反馈作用，小剂量连续应用起兴奋作用，使分泌促性腺激素，促进卵巢功能恢复；大剂量则抑制卵泡发育及排卵，但卵巢中如有即将成熟的卵泡，在月经中期使用一次大剂量雌激素，可能兴奋丘脑下部“周期中枢”使LH出现高峰，诱发排卵。 （三）对水、盐代谢的影响　有轻度潴留作用，故易引起水肿。对心、肾疾病患者应慎用。 （四）消化道反应　恶心、呕吐较常见，口服比肌注更易发生。 （五）致癌作用　子宫内膜癌或乳腺癌，雌激素可加速其生长。妊娠早期较长时间使用人工合成