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- 2019-08-10 发布于湖北
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第 六 章第二节 抗胆碱酯酶药 主讲:张少卓 一 、 胆碱酯酶 1.真性胆碱酯酶: 乙酰胆碱酯酶(acetylcholinesterase,AchE),存在于胆碱能神经元、神经肌肉接头、红细胞和体内其它组织内。 2.假性胆碱酯酶:丁酰基胆碱酯酶 对乙酰胆碱的作用较弱,可水解其它胆碱酯类,如琥珀胆碱。 主要存在于血浆、肝、肾、肠及神经胶质细胞中。 乙酰胆碱酯酶的结构及活性位点 1. 活性中心有两个能与Ach结合的部位: ①阴离子部位: 一个谷氨酸残基(Glu) ②酯解部位: a.酸性作用点:丝氨酸(Ser)羟基 b.碱性作用点:组氨酸(His)咪唑环 AchE水解Ach的过程 季胺阳离子-------阴离子部位 Ach ( Glu ) AchE 羰基碳-----丝氨酸羟基(酯解部位) 裂解 Ach—AchE复合物
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