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背景介绍 注意事项 青霉素可安全地应用于孕妇;少量本品可经乳汁排出,哺乳期妇女应用青霉素时应停止哺乳。 老年人肾功能呈轻度减退,本品主要经肾脏排出,故治疗老年患者感染时宜适当减量应用。 Rello J. J Chemother. 2005;17 (Suppl 1):12-22. Tigecycline Pharmacology Linear pharmacokinetics Cmax = 0.87 μg/mL Cmin = 0.13 μg/mL AUC0-24h = 4.7 μg?h/mL t? = 42 hours (37-38 h) Vss = 639 L, significant tissue uptake Steady-State Serum Concentrations 0.01 0.1 1 10 0 2 4 6 8 10 12 Time Post-Dose (hr) Concentration log (μg/mL) 135 多粘菌素类 ? 由多粘芽孢杆菌产生的一组多肽类抗生素,包括多粘 菌素B及多粘菌素E(粘菌素、抗敌素、可立斯丁、可 立迈仙) ? 通过改变细菌细胞膜的通透性而杀菌,对多数革兰阴 性杆菌有杀灭作用,对铜绿假单胞菌作用较强,并用于 CRE、CRAB的治疗 ? 不良反应明显,主要为肾毒性和神经毒性 ? 口服吸收差,用于肠道手术前准备 Colistin sulfate Colistimethate Polymyxin B sulfate CLINICAL MICROBIOLOGY REVIEWS, July 2008, p. 449–465 体内抗菌活性的差异 Clin Infect Dis. 2014 Jul 1; 59(1): 88–94. 黏菌素甲磺酸盐与多黏菌素B的比较 黏菌素甲磺酸盐 多黏菌素B 基盐 甲磺酸盐 硫酸盐 成分 多 相对均一 批次差异 大 小 血药浓度 低,上升缓慢 较高 尿液浓度 高(适用于尿路感染) 低 肾功能对血药浓度影响 大(肾功能正常者可能达不到有效血浓度) 小 个体差异 大 小 肾毒性 较低(也有报道高于多黏B) 较高 Nation GL,Lancet Infect Dis 2015; 15: 225-34 磷霉素(Phosphonomycin) 是化学合成的广谱抗生素, “福赐美仙、复美欣” 作用于细菌细胞壁合成的早期,为一种杀菌剂 对金葡菌、大肠埃希菌、沙雷菌、铜绿假单胞菌所致的各种感染均有相当疗效 每日口服2-4g,重者可用4-16g,肌注或静滴 磷霉素 体外对CRE菌株有较好的敏感性,但需考虑不同地区的药敏结果 对多粘菌素或替加环素耐药菌株亦可能有效 对尿路感染有优势 不推荐单药使用,作为最后选择方案联合使用 注意事项 肾功能减退和老年患者应根据肾功能减退程度减量应用 每克磷霉素钠盐含0.32 g钠,心功能不全、高血压病及需要控制钠盐摄入量的患者应用本药时需加以注意 静脉用药时,应将每4 g磷霉素溶于至少250 ml液体中,滴注速度不宜过快,以减少静脉炎的发生 Ceftazidime-Avibactam——(头孢他啶-阿维巴坦) 头孢他啶-阿维巴坦(2:1)是最近被FDA批准用于治疗复杂性尿路感染、复杂性腹腔内感染的新型β内酰胺/β内酰胺酶抑制剂复合制剂。 Pharmacotherapy 2015;35(8):755–770 Clin Ther. 2016 Feb 29. Avibactam 对肠杆菌科细菌的体外抗菌活性 菌种 MIC50 MIC90 S% 肠杆菌科细菌 0.12 0.25 99.9% 产ESBL大肠埃希菌 0.12 0.25 产ESBL肺炎克雷伯菌 0.12 0.25 产ESBL产酸克雷伯菌 0.06 0.25 产ESBL变形杆菌 0.06 0.12 产KPC肠杆菌科细菌 0.5 2 Antimicrob Agents Chemother. 2015;59(6):3509-17. 2015年美国研究: 其它抗菌药物 硝基咪唑类 甲硝唑和替硝唑:治疗厌氧菌和原虫的重要药物 磺胺类:目前主要用于肺孢菌病、弓形虫病、 星形奴卡菌病、嗜麦芽假单胞菌 谢谢THANK YOU FOR YOUR ATTENDTION * 1.请注意此张幻灯片没读· * * 泰阁抗菌谱广 数据显示:除外铜绿假单胞菌,泰阁能广谱覆盖各种G+菌(包括MRSA、VRE)、G-菌(包括产ESBL细菌、耐碳青霉烯鲍曼不动杆菌)、厌氧菌和非典型病原体,涵盖碳青霉烯和糖肽类不能覆盖的致病菌 * * Slide 25. As illustrated in the figure on this slide, pharmacokinetic stud
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