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Dane盐和制备氨基青霉素从其美国4231954一
摘要
Amide-type Dane salts having the formula: ##STR1## wherein R is a group of the formula: ##STR2## wherein R.sub.2 is hydrogen and R.sub.3 is phenyl or substituted phenyl, R.sub.1 is cyano or nitro, and M is hydrogen, an alkali metal or a triloweralkylamine are disclosed, as well as a process for preparing α-aminopenicillins from these salts and 6-APA.
具有下式的酰胺型戴恩盐:##STR1##,其中R是一个式的基团:##STR2##,其中R.sub.2是氢和R.sub.3是苯基或取代的苯基,R。 sub.1是氰基或硝基,和M是氢,碱金属或triloweralkylamine被公开,以及用于从这些盐和6-APA的制备α-氨基青霉素的方法。
公开号
US4231954一个
出版类型
授权
申请书编号
美国06/031,890
发布日期
1980年11月4日
申请日期
1979年4月20日
优先权日期
1979年4月20日
发明人
莱因霍尔德汉王本德尔
原专利权人
美国家用产品公司
汇出书目资料
文献BiBTeX, 尾注, refman巨
专利引用(8),? 非专利引用(3),? 分类(10)
外部连结:?? 美国专利商标局, 美国专利商标局专利转让讯息, 欧洲专利局
声明所有权(5)
什么是声称是:
1。具有下式的化合物:##STR12##其中R.sub.1是氰基或硝基; R.sub.3是苯基,甲硫基苯基,硝基苯基,氨基苯基,羟基苯基,烷氧基,其中烷氧基为1-4个碳原子的或卤代苯基,M为氢,碱金属或triloweralkylamine。
2。根据权利要求1所述的化合物,其中R.sub.3是苯基。
3。根据权利要求1所述的化合物,其中R.sub.3是对羟基苯基。
4。根据权利要求1所述的化合物,其中R.sub.1是氰基。
5。根据权利要求1所述的化合物,其中R.sub.1是硝基。
说明
The following examples illustrate preferred embodiments of the invention, but the invention is not intended to be limited thereby.
下列实施例用于说明本发明的优选实施例,但本发明并不打算受此限制。
EXAMPLE 1?D-2-(4-Hydroxyphenyl)-N-[1-methyl-2-(4-nitrophenylcarbamoyl)vinyl]glycine, sodium salt
例1?D-2-(4 - 羟苯基)-N-[1 - 甲基-2 - (4 - 硝基苯基)乙烯基]甘氨酸,钠盐
A 5 L. 4-neck flask, fitted with a stirrer, thermometer, reflux condenser, nitrogen inlet and drying tube, is charged with 2.6 L. of methanol and 117 g. (2.88 moles) of sodium hydroxide pellets. The mixture is heated to reflux and stirred until all sodium hydroxide is dissolved. Then 457 g. (2.74 moles) of D(-)-p-hydroxyphenylglycine is added, followed by 640 g. (2.88 moles) of p-nitroacetoacetanilide. The reaction mixture is reheated and kept at reflux for 30 minutes. After removal of the heat source, the stirring is continued for 60 minutes and then the mixture is stirred for 3 hours at 3 washed with 0.5 L. of methanol. The product is dried in an air ov
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