第六章抗精神病药.pptVIP

山东中医药大学博士学位论文答辩 第六章 精神神经疾病治疗药Psychotherapeutic Drug Central Nervous System Drug 抗精神失常药 根据其作用特点和临床应用分类： 抗精神病药或称抗精神分裂症药：降低中枢神经系统多巴胺的活性，主要用于各种精神分裂症，使病人恢复正常理智。 抗抑郁药和抗燥狂药：抑制神经末梢生物胺的再吸收和抑制单胺氧化酶，以提高单胺的活性，主要用于治疗情绪过分低落或过分高涨等情感障碍性疾病。 抗焦虑药（Antianxiety drugs），主要用于消除精神官能症的焦虑状态及改善睡眠。 第一节 经典抗精神失常药Antipsychotic Drugs 吩噻嗪类药物的构效关系 吩噻嗪类药物的构效关系 吩噻嗪类药物的构效关系 吩噻嗪类药物的空间构象 吩噻嗪类药物的空间构象 B部位结构专属性最大。三碳链是最适宜的长度。 连接R基团的碳结构专属性显著,立体要求格外重要。 R取代基的引入使碳链的自由旋转受到限制则活性降低。 吩噻嗪类药物的空间构象 受体表面的C部位含有吩噻嗪环沿N-S轴折叠,使两个苯环平面互相垂直。由于分子是沿N-S轴折叠，因而X-取代基也远离受体表面,使其仅有很小的空间影响。然而X-取代基电性效应却明显影响环系统的电子密度。 吩噻嗪类药物的空间构象 吩噻嗪类药物的代谢 此类药物的代谢产物极为复杂，代谢过