新药设计与开发的基本途径和方法先导化合物的发现.ppt

* * * 通过与人类巨细胞病毒(CMV)mRNA互补碱基系列相结合，产生反义抑制，从而抑制CMV的复制，发挥特异而强大的抗病毒作用。 用于局部治疗艾滋病(AIDS)病人并发的CMV视网膜炎。疗效维持久，给药次数少，不良反应轻。对CMV不产生耐药性。 福米韦生作为第一个批准上市的反义药物，其意义不仅仅为传统概念上的新药上市，更深远的是反义技术作为药物发展的新兴策略已结出果实。它将作为药物发展的一个里程碑，促使更多的反义药物诞生。 许多反义药物正在研究和开发中。随着反义技术在药物发展中的不断应用，研究的不断进展，必将导致一大批反义药物用于临床，造福人类。 Lead discovery 天然生物活性物质 以生物化学为基础发现先导物 基于临床副作用观察产生先导物 基于生物转化发现先导物 药物合成的中间体作为先导物 组合化学的方法产生先导物 基于生物大分子结构和作用机理设计先导物 反义核苷酸 幸运及筛选发现的先导物 幸运发现的先导物 抓住意外机遇 青霉素的发现 苯二氮卓的发现 顺铂的发现 青霉素的发现 英国圣玛利学院的细菌学家亚历山大·弗莱明一九二八年开始研究葡萄球菌，观察在不同条件下各种葡萄球菌的生长状况。有一次，他发现在一只培养球菌的碟子上原来生长得很好的葡萄球菌忽然消失了。这一偶然现象引起了弗莱明的深思。这是什么原因呢？他经过仔细观察后发现，原来是一些偶然落到培养基上的青霉菌在