第二章
镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药 ;知识目标:;能力目标:;镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药; 简 介;巴比妥类; 由于C5位取代基的不同,使得巴比妥类药物
起效快慢和作用时间不同,通常按作用时间可将其分为长时间、中时间、短时间和超短时间作用药四种类型。由于该类药物毒副作用比较大,已逐渐被苯并二氮?类代替,目前仅有少数药物在临床使用。
/;;实例分析;理化性质
(1)性状。本类药物多为白色的结晶或结晶性粉末。难溶于水,易溶于乙醇、氯仿等有机溶剂。
(2)弱酸性。本类药物为丙二酰脲的衍生物,可发生酮式与烯醇式的互变异构,形成烯醇型呈现弱酸性。可与碱金属的碳酸盐或氢氧化物形成水溶性的强碱弱酸盐类,供配制注射液及含量测定使用。但由于其弱酸性小于碳酸的酸性,其钠盐注射液与其它酸性注射液不能配伍使用。;(3)水解性。巴比妥类药物由于结构中含有双内酰亚胺结构(环状酰脲)而具水解性。其钠盐水溶液不稳定,在室温条件下即可水解开环,碱性条件下更易水解。水解的程度与水解产物随条件的不同而异。该类药物钠盐的水解反应过程如下:
;(4)与金属离子成盐反应。巴比妥类药物不仅能与钠离子成盐,还可与银、铜、汞、钴等离子成盐,利用和上述离子成盐可以鉴别巴比妥类药物和进行含量测定。如含有-CONHCONHCO-结构可与铜离子发生类似双缩脲的颜色反应,即该类药物能与吡啶和硫酸铜试液作用生成紫色或
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