自主神经药理 -公开课件（精选）.ppt

第五章 自主神经系统药理学概论 第一节 概述 第二节 传出神经系统的递质和受体 第三节 传出神经系统的生理功能 第四节 传出神经系统药物基本作用及其药物分类 目的要求： 1.掌握自主神经系统递质和受体的分类；了解递质合成、贮存、释放和代谢过程。 2.熟悉自主神经系统的生理功能及表现；掌握传出神经系统药物的基本作用。 第一节 概 述 1. 传出神经系统概念 第二节 传出神经系统 的递质和受体 一.传出神经系统的递质： 1.化学传递学说发展： 2.传出神经突触的超微结构： 膨体：3万个膨体/神经元。 突触 ：前膜、间隙(15-1000nm)、后膜 囊泡：1000个囊泡/膨体。直径：20-50nm. 3. 传出神经系统的主要递质： 乙酰胆碱（acetylcholine，ACh） 去甲肾上腺素（noradrenaline， NA；norepinephrine，NE） 1）乙酰胆碱(acetylcholine，ACh) 【合成】 由胆碱（choline）在乙酰辅酶A（acetyl coenzyme A）和胆碱乙酰化酶（choline acetylase）催化下合成为乙酰胆碱。 【贮存】 囊泡 ACh 与三磷酸腺苷（ATP）结合而贮存。部分以游离形式存在。 【释放】 胞裂外排（exocytosis）： 量子化释放(200-300个囊泡/次) 释放的乙酰胆碱： 与突触后膜胆碱受体结合 与突触前膜上的M1、 M2受体结合，负反馈性的调节递质释放。 递质释放示意图 【递质作用消失】 乙酰胆碱酯酶（acetyl-cholinesterase，AChE），也称胆碱酯酶（cholinesterase，ChE），水解成胆碱和乙酸，进入循环。 一分子AChE每分钟水解105分子的ACh。 2)去甲肾上腺素(noradrenaline ,NA) 【合成】 酪氨酸在酪氨酸羟化酶作用下生成多巴（dopa），再经多巴脱羧酶脱羧后，生成多巴胺（dopamine， DA），多巴胺进入囊泡中，经多巴胺?-羟化酶的催化，转化为NA。 【贮存】 去甲肾上腺素、多巴胺?-羟化酶、ATP和嗜铬颗粒蛋白结合成贮存型，贮存于囊泡中。 【释放】 胞裂外排：NA、ATP、嗜铬颗粒蛋白和多巴胺-?羟化酶。 其它： 溢流(NA)、置换(酪胺、麻黄碱、苯丙胺、胍乙啶)。 共同传递：同时释放二种以上递质(DA,神经多肽Y)。 【释放】 激动突触后膜上的肾上腺素受体： 生理效应。 激动突触前膜上的肾上腺素受体： 调节递质释放 【递质作用消失】 摄取1（uptake 1）： 贮存型摄取。摄取量75%-90%。 摄取2（uptake 2）： 代谢型摄取。 儿茶酚氧位甲基转移酶（catechol-o-methyl transferase，COMT）和MAO （monoamine oxidase，MAO）灭活 二. 传出神经系统的受体 (一)受体的命名 1.乙酰胆碱受体(acetylcholine receptors) 2.肾上腺素受体(adrenoceptors) （二）受体分型 1.胆碱受体 M胆碱受体 N胆碱受体 2.肾上腺素受体 α受体 β受体 乙酰胆碱受体亚型: 1.毒蕈碱型（muscarinic，M）胆碱受体 2.烟碱型（nicotinic，N） 胆碱受体N1受体：NN(nicotinic neuronal)受体，神经节N受体。 N2受体： NM(nicotinic muscle)受体，神经肌肉接头N受体。 M胆碱受体亚型及分布： M1受体：CNS (皮质、海马)、自主神经节、胃细胞壁、突触前膜 M2受体： CNS 、心脏、突触前膜 M3受体： CNS 、外分泌腺、平滑肌、血管内皮 M4受体： CNS 、外分泌腺、平滑肌 M5受体： CNS 肾上腺素受体： ? 型肾上腺素受体 (?受体)： ?1 、?2 (突触前膜)受体。 ? 型肾上腺素受体(?受体)： ?1、 ?2 (突触前膜)、 ?3 受体。 传出神经按其末梢释放的递质分类: 胆碱能神经（cholinergic nerve） 去甲肾上腺素能神经 （noradrenergic nerve） 也称为肾上腺素能神经 （adrenergic nerve） 胆碱能神经: ①交感神经、副交感神经节前纤维。 ②副交感神经的节后纤维。 ③运动神经。 ④极少数交感神经的节后纤维。 去甲肾上腺素能神经： 绝大多数交感神经的节后纤维。 三、传出神经系统受体功能及