第15章抗癫痫和抗惊厥药.pptVIP

第15章抗癫痫和抗惊厥药 抗癫痫药 癫痫的分型 苯妥英（pheytoin） 也称大仑丁（dilantin） ② 抑制神经元的快速灭活型（T型） Ca2+ 通道，Ca2+ 内流↓， 膜兴奋性↓， 同样具有频率依赖性。 较大剂量：抑制 K+外流，延长 APD 和 ERP。 2.增强 GABA 功能 高浓度时抑制神 经末梢对 GABA 的摄取，使CI-内流↑， 膜电位超极化，抑制高频放电的发生和 扩散。 〔体内过程〕 1. 吸收 口服吸收慢且不规则，不同 制剂的F显著不同，个体差大。 2. 分布 血浆蛋白结合率约 90% 3. 消除 经肝药酶代谢为无活性的代 谢产物排出，是肝药酶诱导剂。消除方 式与血药浓度有关：低于10μg/ml为一级 动力学消除，高于此浓度则按0级动力学 消除。 〔应用〕 1.抗癫痫 治疗大发作和局限性发 作，对小发作无效。 2.治疗三叉神经痛、舌咽神经痛 3.抗心律失常 3.过敏反应 皮肤搔痒、皮疹、粒 细胞缺乏、血小板减少、再障、肝脏 毒性等。 4.致畸反应 妊娠早期偶致畸胎。 5.与剂量有关的毒性反应 静注过 快可致心律失常、BP↓；口服过量影 响小脑和前庭功能；大于40 μg/ml → 精神错乱