拟肾上腺素药8-精选课件(公开).pptVIP

思考题 1、肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺分别作用于什么受体？ 2、为什么说肾上腺素是治疗过敏性休克的首选？ 3、肾上腺素与异丙嗪治疗支气管哮喘的区别在哪里？ 4、肾上腺素治疗支气管哮喘的机理是什么？ 5、去甲肾上腺素的不良反应有哪些？ 6、肾上腺素的临床应用与不良反应分别是什么？ * * 第八章 拟肾上腺素药 【概念】是一类化构和药理作用与AD相似的药物，也称拟交感胺。该类药可以兴奋A-R或促进肾上腺素能神经末梢释放递质，从而发挥与肾上腺素能神经兴奋相似的作用。 【构效关系】 1. 基本结构为β-苯乙胺 拟Adr作用与结构中的儿茶酚核有关。 3、4位上的C有羟基，外周作用强而中枢作用弱，作用时间短，如NA、AD、ISO、DA；去掉这个羟基，则外周作用减弱，中枢作用增强，维持时间长，如麻黄碱。 3、烷胺侧链α碳原子上的一个氢原子被甲基取代，可阻碍COMT氧化，作用时间延长，如麻黄碱、间羟胺。 4、氨基上氢原子被取代，则药物对α、β受体选择性将发生变化。取代基团从甲基到叔丁基，对α受体的作用逐渐减弱，β受体作用逐渐加强。 2. 按结构分类： ①儿茶酚胺类：Adr、Iso、NA、DA ②非儿茶酚胺类：间羟胺、麻黄碱（Eph）