2型糖尿病口服降糖药物治疗新进展.ppt

* * 2007年美国肾脏协会指南对于很多口服降糖药在CKD患者中应用有严格的限制，我们可以看到瑞格列奈无论是在CKD3、4期或肾移植或是透析患者中均无需调整剂量 * * 2012年瑞士内分泌及糖尿病学会指南对于诺和龙的肾脏安全性也给予肯定：瑞格列奈可用于CKD 1到5期，且无需减量。 * * * * DPP-4酶抑制剂(如：西格列汀)的作用机制 活性肠促胰岛激素 GLP-1和GIP释放 餐前及 餐后葡萄糖水平 摄食 胰高血糖素 (GLP-1) ? 肝糖生成 胃肠道 DPP-4 酶 失活的 GLP-1 X 捷诺维 (DPP-4 inhibitor) 肠促胰岛激素GLP-1和GIP由肠道全天性释放，其水平在餐后升高 胰岛素 (GLP-1& GIP) ? 葡萄糖依赖性的 ? 葡萄糖依赖性的 胰腺 失活的 GIP GLP-1=glucagon-like peptide-1; GIP=glucose-dependent insulinotropic polypeptide. 西格列汀可升高活性的肠促胰岛激素水平，从而增加和延长其活性作用 Beta cells Alpha cells ? 外周组织对 葡萄的摄取 *  全新作用机制 生理性降糖作用机制 葡萄糖水平依赖性血糖调节作用 理想的临床疗效 显著改善血糖控制: HbA1c、FPG、PPG 显著改善胰岛素分泌和?细胞功能 良好的耐受性 无低血糖风险增加 无体重增加 无显著药物相互作用 不良反应轻微 方便的给药方式 口服给药 一天一次 关于捷诺维(西格列汀) * 捷诺维(西格列汀)简要处方信息 ［适应症］ 单药治疗 本品配合饮食控制和运动，用于改善2型糖尿病患者的血糖控制 ［用法用量］ 本品单药治疗的推荐剂量为100 mg每日一次。本品可与或不与食物同服 ［肾功能不全的患者］ 轻度肾功能不全患者(肌酐清除率 [CrCl] ? 50 mL/min，相应的血清肌 酐水平大约为男性 ? 1.7 mg/dL和女性 ? 1.5 mg/dL)服用本品时，不 需要调整剂量 中度肾功能不全患者(肌酐清除率 [CrCl] ? 30至<50 mL/min，服用本品 时，剂量调整为50mg每日一次 重度肾功能不全患者(肌酐清除率 [CrCl] <30 mL/min，或需要血液透析 或腹膜透析的终末期肾病患者服用本品时，剂量调整为25mg每日一次 ［禁忌］ 对本品中任何成份过敏者禁用 ［老年用药］ 临床研究中，本品在老年患者(? 65岁)中使用的安全性和有效性与较 年轻的患者(< 65岁)是相当的，不需要依据年龄进行剂量调整 ［肝功能不全的患者］ 对于轻度或中度肝功能不全的患者，不需要对本品进行剂量调整 * DDP-4抑制剂 西格列汀 30≤GFR<50时减量50%(50mg/天) GFR<30时减量75%(25mg/天) 减量75%（25mg/天） 二代磺脲类 格列吡嗪 磺脲类中可选用,无需调整剂量 磺脲类中可选用, 无需调整剂量 格列齐特 磺脲类中可选用,无需调整剂量， 美国不可用 磺脲类中可选用, 无需调整剂量， 美国不可用 格列本脲 禁用 禁用 格列美脲 初始剂量低， 1mg/天 禁用 格列奈类 瑞格列奈 剂量无需调整 剂量无需调整 那格列奈 初始剂量低，每次餐前60mg 禁用 双胍类 二甲双胍 男性sCr≥1.5mg/dL或女性sCr≥1.4mg/dL肾 功能损伤的患者禁用 禁用 α糖苷酶抑制剂 阿卡波糖 美国患者sCr>2mg/dL不建议用此药 禁用 DPP-4抑制剂 西格列汀 当30≤GFR<50时，减量50%（50mg/天） 当GFR<30时，减量75%（25mg/天） 减量75% （25mg/天） 药物分类 名称 推荐剂量(CKD3、4期或肾移植) 推荐剂量(透析) American Journal of Kidney Diseases. 2007;49(2,sup2):S12-154 GFR单位： mL/min/1.73m2 2007年美国肾脏协会指南 严格限制口服降糖药在CKD患者中的使用 * 瑞格列奈 西格列汀 沙格列汀 利格列汀 吡格列酮 那格列奈 二甲双胍 格列齐特 维格列汀 格列本脲 格列美脲 阿卡波糖 CKD分期 1-2期 3a期 3b期 4期 5期 GFR(mL/min/1.73m2) >60 45-60 30-45 15-30 透析 Zanchi A, et al. Swiss Med Wkly. 2012 epub 表示用药经验有限 减 量 减 量 减 量 减 量 减 量 2