《长托宁的临床应用与研究现状》.docVIP

长托宁的临床应用与研究现状 河南省郑州大学第一附属医院麻醉科 450000 韩雪萍 裴旭星 摘要： 长托宁又名盐酸戊乙奎醚(penehyclidine hydrochloride，PH),是中国原创的新型选择性的莨菪类药物,是新一代强效抗胆碱药，对M型受体有选择性，与目前国内、外常用的无选择性作用抗胆碱药阿托品比，毒副作用少、轻，抗胆碱作用强，全面、持续作用时间长。 长托宁对不同的胆碱能受体的亲和力具有差异性。体内的胆碱能受体分为毒覃碱型胆碱能受体和烟碱型胆碱能受体，两者又分别为M1、M2、M3型和N1、N2亚型。M2亚型受体主要分布在心脏、中枢、突触前膜和内脏平滑肌等处。而长托宁可选择性的拮抗M1、M3亚型和N1、N2亚型受体，具有较强的中枢和外周抗胆碱作用。军事医学科学院的研究表明，长托宁对大鼠不同M受体的亲和力不同，具有明显的选择性，主要作用于M1、M3受体，而对M2受体的作用较弱。健康人接受较大剂量长托宁后，出现明显口干、头晕、视物模糊、面红、嗜睡等反应时，亦未出现心率加快。这与阿托品和东莨菪碱等抗胆碱药引起心率加快有明显的区别。其关键在于后两者系非选择型M胆碱受体拮抗剂。一方面，由于其对心脏的M2受体的拮抗，引起窦房结发出的心率增快，房屋传导加快;另一方面，由于突触前膜的M2受体与突触内的乙酰胆碱结合，可以负反馈调节乙酰胆碱的释放，阿托品阻断M2受体后，负反馈机制丧失