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蛋白结合率相关知识 第 第 PAGE 1 页 共 NUMPAGES 9 页 蛋白结合率相关知识 血浆蛋白结合率：药物与血浆蛋白结合的程度，即血液中与蛋白结合的药物占总药量的百分数。 血浆蛋白结合率为可逆性疏松结合，结合型药物分子量增大，不能跨膜转运、代谢和排泄，并暂时失去药理活性，某些药物可在血浆蛋白结合部位上发生竞争排挤现象。药物分子与血浆蛋白结合的特点（和药物与受体蛋白结合情况相似）：具有饱和性与可逆性、结合物无活性、有竞争置换现象。 药物进入循环后，有两种形式： 　　结合型药物：药物与血浆蛋白结合。 　　特点： 　　（1）暂时失去药理活性。 　　（2）体积增大，不易通过血管壁，暂时“储存”于血液中。 　　意义：结合型药物起着类似药库的作用。药物进入相应组织后也与组织蛋白发生结合，也起到药库作用，影响药物作用和作用维持时间长短，一般蛋白结合率高的药物体内消除慢，作用维持时间长。 　　游离型药物：未被血浆蛋白结合的药物。 特点：能透过生物膜，进入到相应的组织或靶器官，产生效应或进行代谢与排泄。 药物与血浆蛋白结合方式： 　　酸性药物与白蛋白结合：华法林、 非甾体抗炎药、磺胺类药物主要与血浆白蛋白结合，三环类抗抑郁药、氯丙嗪也与白蛋白结合。 　　碱性药物与α1-糖蛋白结合：β-糖蛋白和 α-酸性糖蛋白虽然量比白蛋白少很多，但在癌症、关节炎、