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第二节 抗结核药物;分 类;抗结核抗生素;主要学习内容;发展历程;异烟肼的发现;异烟肼的衍生物;对氨基水杨酸钠的发现 ;盐酸乙胺丁醇的发现; 异烟肼;Isoniazid的合成;理化性质;1.isoniazid可与铜离子、铁离子、锌离子等金属离子络合，如与铜离子在酸性条件下生成一分子螯合物，呈红色；在pH 7.5时，生成两分子螯合物。;3.在碱性溶液中，在有氧气或金属离子存在时，可分解产生异烟酰胺、异烟酸盐及二异烟酰双肼等。;作用;吸 收;;对氨基水杨酸钠的应用 ;利福霉素;利福霉素的作用机制 ;利福霉素的结构改造 ;结构改造----利福霉素SV;半合成—Rifampin;;1，还原性
rifampin分子中含1，4-萘二酚结构，在碱性条件下易氧化成醌型化合物。
2，酸性分解
其醛缩氨基哌嗪在强酸中易在C=N处分解，成为缩合前的醛基和氨基哌嗪两个化合物。故本品酸度应在pH 4~6.5范围内。 ;代谢：
1，体内主要代谢为C-21的酯键水解，生成脱乙酰基利福霉素，活性仅为rifampin的1/8~1/10。在尿中发现去乙酰化物与葡萄糖醛酸的结合物。
2，另一个代谢物为其水解物3-醛基利福霉素SV。它虽然有抗菌活性，但比rifampin低。
;代谢—酶的诱导剂;主要学习内容
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