B阻剂中国专家共识.pdfVIP

《β受体阻滞剂在心血管疾病应用的专家共识》精要 1　 β阻滞剂的药理学 1.1　定义和分类 β阻滞剂选择性结合 β肾上腺素能受体（ β受体），竞争性和可逆性拮抗 β肾上腺素能刺激 物对各器官的作用。人体交感神经活性主要由 β1和 β2受体介导。能够同时竞争性阻断 β1 和 β2受体的称为非选择性 β阻滞剂，对 β1受体有更强亲和力的称为 β1选择性阻滞剂（如 阿替洛尔、比索洛尔、美托洛尔、艾司洛尔等） 。 有些 β阻滞剂具有微弱的 β受体激活反应称之为内在拟交感活性，亦即能同时刺激和阻断 β受体（如吲哚洛尔、醋丁洛尔、布新洛尔、拉贝洛尔等） 。还有一些 β阻滞剂具有外周扩 血管活性，介导机制为阻断 α1受体（如卡维地洛、阿尔马尔、拉贝洛尔）或激活 β2受体 （如塞利洛尔）。 1.2　药理作用和机制 β阻滞剂具有心血管保护效应，主要机制是对抗儿茶酚胺类肾上腺素能递质毒性，尤其是 通过 β1受体介导的心脏毒性作用。其他机制还有抗高血压作用、抗心肌缺血作用、通过抑 制肾素释放而发挥一定的阻断肾素－血管紧张素－醛固酮系统（ RAAS ）作用、改善心脏 功能和增加左室射血分数（ LVEF ）、抗心律失常作用等。 由于不同 β阻滞剂对于不同亚型的 β受体亲合力不同，对同一受体产生的内在拟交感活性 不同，对 α受体的阻断能力不同，故不同的 β阻滞剂对心血管疾病的治疗效应有所区别， 即不具有类效应，此种状况在心力衰竭（心衰）的治疗中尤为明显。 1.3　不良反应 β阻滞剂大剂量应用可发生一些严重不良反应： ① 心血管系统：可减慢心率，甚至造成严 重心动过缓和房室传导阻滞，主要见于窦房结和房室结功能业已受损的患者； ② 代谢系统： 1 型糖尿病患者应用非选择性 β阻滞剂可掩盖低血糖的一些警觉症状如震颤、心动过速； ③ 呼吸系统：可导致气道阻力增加，故禁用于哮喘或支气管痉挛性慢性阻塞性肺病 （COPD ）；④ 中枢神经系统：可产生疲劳、头痛、睡眠紊乱、失眠、多梦和压抑等； ⑤ 撤药综合征：长期治疗后突然停药可发生，表现为高血压、心律失常、心绞痛恶化。 1.4　禁忌证和慎用 β阻滞剂禁用或慎用于下列情况：支气管痉挛性哮喘、症状性低血压、心动过缓或二度 Ⅱ型 以上房室传导阻滞、心衰伴显著性钠滞留需要大量利尿，以及血液动力学不稳定需要静脉 应用正性肌力药物等。不过，对于绝大多数心血管病患者 β阻滞剂治疗利大于弊，合并无 支气管痉挛的 COPD 或外周血管疾病的心血管病患者，仍可从 β阻滞剂治疗中显著获益； 糖尿病和下肢间歇性跛行也不是绝对禁忌症。 2 β阻滞剂在心力衰竭的应用 2.1　机制 Β阻滞剂通过有效拮抗交感神经系统、 RAAS 和过度激活的神经体液因子，在心血管疾病 的恶性循环链中起到重要阻断作用，从而延缓或逆转心肌重构，发挥改善内源性心肌功能 的 “生物学效应 ”。 2.2　临床证据 20 个以上随机对照试验一致显示，加用 β阻滞剂长期治疗能改善心衰患者临床状况和左室 功能，降低住院率，全因死亡降低 36％；还可降低心脏性猝死率达 41 ％～ 44 ％，这是其他 药物所未有的，也正是该药在慢性心衰治疗中地位不可取代的有力证据。 2.3　适应证 所有的慢性收缩性心衰、 NYHA Ⅱ～Ⅲ级，或 NYHA Ⅰ级伴 LVEF ＜40 ％患者均需终身 应用 β阻滞剂，除非有禁忌证或不能耐受。 NYHA Ⅳ级患者在病情稳定后，在专科医师